[发明专利]葡糖激酶活化物质无效

专利信息
申请号: 200780051754.8 申请日: 2007-12-21
公开(公告)号: CN101668743A 公开(公告)日: 2010-03-10
发明(设计)人: 福田保路;朝比奈由和;中村绫子;藤田健二;井出智广;小林文义;小林慎治;小松完尔;山本真则 申请(专利权)人: 杏林制药株式会社;帝人制药株式会社
主分类号: C07D213/80 分类号: C07D213/80;A61K31/415;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/425;A61K31/426;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/44;A61K31/4402;A61
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张 萍;李平英
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 葡糖 激酶 活化 物质
【权利要求书】:

1.通式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐,

式中,带*的碳原子的立体构型为R构型,

R1和R2可以相同或不同,表示氢原子、卤原子或C1~C6的烷基磺 酰基,

A表示无取代的杂芳基、或者被卤原子、C1~C6的烷基、C1~C6的烷 氧基、氰基或式-(CH2)mC(O)OR3表示的基团单取代的杂芳基,式中,R3表示氢原子或C1~C6的烷基,m表示0~2的整数,所述杂芳基是

2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为氢 原子,R2为C1~C6的烷基磺酰基。

3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为氢 原子,R2为甲磺酰基。

4.权利要求1~3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其 由通式(1a)表示,

式中,*、R1、R2和A的定义与上述定义相同。

5.权利要求1~3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其 由通式(1b)表示,

式中,*、R1、R2和A的定义与上述定义相同。

6.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A为无 取代的上述杂芳基、或者被卤原子、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、 氰基或式-(CH2)mC(O)OR3表示的基团单取代的上述杂芳基,式中,R3表示氢原子或C1~C6的烷基,m表示0。

7.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中A为无 取代的上述杂芳基、或者被卤原子或C1~C6的烷基单取代的上述杂芳基。

8.下列化合物或者它们的药学上可接受的盐:

(R)-3-((1r,3R,4S)-3,4-二氟环戊基)-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(噻唑-2- 基)丙酰胺、

(R)-3-((1r,3R,4S)-3,4-二氟环戊基)-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(5-氟噻 唑-2-基)丙酰胺、

(R)-3-((1r,3R,4S)-3,4-二氟环戊基)-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(1-甲基 吡唑-3-基)丙酰胺、

(R)-3-((1r,3R,4S)-3,4-二氟环戊基)-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(吡啶并 [3,2-d]噻唑-2-基)丙酰胺、或

(R)-3-((1r,3R,4S)-3,4-二氟环戊基)-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(3-甲基 噻二唑-5-基)丙酰胺。

9.(-)-3-[(1α,3α,4α)-3,4-二氟环戊基]-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(噻唑 -2-基)丙酰胺或其药学上可接受的盐。

10.(-)-3-[(1α,3α,4α)-3,4-二氟环戊基]-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(5-氟 噻唑-2-基)丙酰胺或其药学上可接受的盐。

11.(-)-3-[(1α,3α,4α)-3,4-二氟环戊基]-2-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-(1-甲 基吡唑-3-基)丙酰胺或其药学上可接受的盐。

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