[发明专利]用于氨基亚烷基二醇合成的化合物和方法

权利要求书

1.一种用于合成氨基烷基二醇的方法，该方法包括以下步骤：制备第 一中间体化合物，第一中间体化合物包含：其中氨基官能团包含保护基团 的氨基亚烷基二醇。

2.权利要求1所述的方法，该方法包括以下另外的步骤：(i)制备第二 中间体化合物，第二中间体化合物包含第一中间体化合物的盐，和(ii)由第 二间体制备纯化的氨基亚烷基二醇。

3.权利要求1所述的方法，其中制备第一中间体化合物的步骤包括： 将二烷基(氨基)烷基烯胺还原为二烷基(氨基)烷基二酯，和将所述的二烷基 (氨基)烷基二酯还原为第一中间体化合物。

4.权利要求1所述的方法，其中第一中间体化合物包含式(II)：

其中R是二价亚烷基，X和Y独立地是二价连接部分或单键，并且Z是 所述保护基团。

5.权利要求4所述的方法，其中R包含5个碳原子，X是单键，并 且Y是二价连接部分。

6.权利要求1所述的方法，其中Z包含在连接至氨基时降低氨基反 应性的原子或原子团。

7.权利要求6所述的方法，其中Z选自：甲酰基，乙酰基，三氟乙 酰基，苄基，苄氧羰基，叔丁氧羰基，三甲代甲硅烷基，2-三甲代甲硅烷 基-乙磺酰基，三苯基甲基和取代的三苯基甲基，烷氧羰基，9-芴基甲氧羰 基，硝基-藜芦基氧羰基，及其组合。

8.权利要求2所述的方法，其中第二中间体化合物包含式(III)：

其中R是具有2至20个碳原子的二价亚烷基，X和Y独立地是二价连接 部分或单键，TsO^-是甲苯磺酸根，并且Z是保护基团。

9.权利要求1所述的方法，其中所述氨基烷基二醇具有式(I)：

其中R是具有2至20个碳原子的二价亚烷基。

10.权利要求1所述的方法，其中第一中间体化合物衍生自式IIA的 苄基烯胺：

其中R¹是具有1至20个碳原子的烷基。

11.一种用于合成HOCH₂CH₂CH(NH₂)CH₂CH₂OH的方法，该方法包 括：

制备第一中间体化合物，第一中间体化合物具有结构(II’)：

由第一中间体制备第二中间体，第二中间体包含式(III’)：

其中TsO^-是对甲苯磺酸根。

12.一种化合物，该化合物包含：

羟基封端的具有2至20个碳原子的二价亚烷基；

氨基，所述的氨基连接到在骨架中的一个碳原子上；和

保护基团，所述的保护基团连接到所述氨基上。

13.权利要求12所述的化合物，其中所述氨基连接到在所述亚烷基中 的第3个碳原子上。

14.权利要求12所述的化合物，其中所述保护基团包含在连接至氨基 时降低氨基反应性的原子或原子团。

15.权利要求14所述的化合物，其中所述保护基团选自：甲酰基，乙 酰基，三氟乙酰基，苄基，苄氧羰基，叔丁氧羰基，三甲代甲硅烷基，2- 三甲代甲硅烷基-乙磺酰基，三苯基甲基和取代的三苯基甲基，烷氧羰基， 9-芴基甲氧羰基，硝基-藜芦基氧羰基，及其组合。

16.权利要求12所述的化合物，其包含式(II’)：

17.一种化合物，该化合物包含：

羟基封端的具有2至20个碳原子的二价亚烷基；

氨基甲苯磺酸根基，所述氨基甲苯磺酸根基连接到在所述二价亚烷基 中的一个碳原子上；和

保护基团，所述保护基团连接到所述氨基甲苯磺酸根基上。