[发明专利]CB1受体调节剂

权利要求书

1.式(IB)的化合物，或其盐、水合物、溶剂合物、单对映体或N-氧化物：

其中：

A₁是氢、-COOH、或四唑基；

p和q独立为0或1；

A₃是苯基或环烷基，任一可任选被R₄和/或R₅取代；

R₄和R₅独立为-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉、-NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、 -COR₆、-SR₉、-SOR₉或-SO₂R₆；

R₆是C₁-C₄烷基、环烷基、-CF₃或-NR₇R₈；

R₇和R₈独立为氢、C₁-C₄烷基或环烷基；

R₉是氢、C₁-C₄烷基、环烷基、完全或部分氟化的C₁-C₄烷基；

R₁是

(i)键，或

(ii)-(CH₂)_aB₁(CH₂)_b-，其中，a和b独立为0、1、2或3，前提是a+b不大 于4，且B₁是-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CH₂-、-CHOH-或-NR₇-；或

(iii)选自下组的二价基：-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、 -C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、 -CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*和-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^*，其中，用 星号表示的键连接于吡唑环；

R₁₀是氢，R₁₁是(C₁-C₃)烷基；或R₁₀和R₁₁都是(C₁-C₃)烷基；或R₁₀和R₁₁与它们所连接的碳原子一起形成(C₃-C₅)环烷基环；和

基团-N(R₃)R₂-A₂具有式(II)、(III)、(IV)或(V)：

其中，x和y独立为0或1，k是1或2，且j是1、2、3或4。

B₃是-C(R₁₃)(R₁₄)-、-O-、或-NR₇-、或任一取向的-O-C(R₁₃)(R₁₄)-、 -CH₂-C(R₁₃)(R₁₄)-；

B₄是-C(R₁₃)(R₁₄)-、-CO-或-SO₂-；

A₂是氢、-COOH、四唑基、-CN、-CF₃、-COR₆、-SO₂R₆、-OR₉、-NR₇R₈、 -NR₇COR₆、或-NR₇SO₂R₆，前提是A₁和A₂之一是-COOH或四唑基；

A₄是具有3-8个环原子的任选被-F、-Cl、-Br、-CN、-CF₃、C₁-C₄烷基、环 烷基、-OR₉、氧代或-NR₇R₈中的一个或多个取代的单环碳环或单环杂环；

环A是具有3-8个环原子的任选被-F、-Cl、-Br、-CN、-CF₃、C₁-C₄烷基、 环烷基、-OR₉、氧代或-NR₇R₈中的一个或多个取代的稠合的单环碳环或单环杂 环；和

R₁₃和R₁₄独立为氢或(C₁-C₃)烷基；或R₁₃和R₁₄都是(C₁-C₃)烷基；或R₁₃和R₁₄与它们所连接的碳原子一起形成(C₃-C₅)环烷基环。