[发明专利]作为细胞周期素依赖性激酶抑制剂的新颖吡唑并嘧啶无效

专利信息
申请号: 200780043408.5 申请日: 2007-10-02
公开(公告)号: CN101541803A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: T·J·古奇;K·帕拉奇;M·P·多怀尔 申请(专利权)人: 先灵公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 细胞 周期素 依赖性 激酶 抑制剂 新颖 吡唑 嘧啶
【权利要求书】:

1.一种化合物,其选自由以下式的化合物组成的组:

或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、酯或前药。

2.至少一种权利要求1的化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、酯或前药的用途,其用于制造供抑制患者中的细胞周期素依赖性激酶用的药物。

3.至少一种权利要求1的化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、酯或前药的用途,其用于制造供通过抑制患者中的细胞周期素依赖性激酶而治疗增殖性疾病用的药物。

4.权利要求2或3的用途,其中该细胞周期素依赖性激酶为CDK1、CDK2或CDK9。

5.权利要求4的用途,其中该激酶为CDK2。

6.权利要求3的用途,其中该激酶为丝裂原活化蛋白激酶。

7.权利要求3的用途,其中该激酶为肝糖合成酶激酶3。

8.权利要求3的用途,其中该增殖性疾病选自由下列各疾病组成的组:

膀胱癌、乳癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头部及颈部癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、子宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌及包括鳞状细胞癌的皮肤癌;

白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性淋巴母细胞白血病、B-细胞淋巴瘤、T-细胞淋巴瘤、霍奇金氏淋巴瘤(Hodgkins lymphoma)、非霍奇金氏淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、骨髓瘤及伯克特淋巴瘤(Burkett′s lymphoma);

急性及慢性骨髓性白血病、骨髓发育不良症候群及前髓细胞性白血病;

纤维肉瘤、横纹肌肉瘤;

头部及颈部淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、骨髓瘤;

星形细胞瘤、神经母细胞瘤、神经胶质瘤及神经鞘瘤;

黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌及卡波济氏肉瘤(Kaposi′s sarcoma)。

9.一种组合的用途,该组合包含(i)至少一种权利要求1的化合物或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、酯或前药,及(ii)抗癌剂,该组合用于制造供通过抑制哺乳动物中的细胞周期素依赖性激酶而治疗增殖性疾病用的药物。

10.权利要求9的用途,其进一步包含放射线疗法。

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