[发明专利]吡唑类似物无效
申请号: | 200780043201.8 | 申请日: | 2007-11-14 |
公开(公告)号: | CN101541790A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | M·J·格拉尼托;T·M·梅德斯;J·L·马斯菲若 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/4155;C07D309/08;A61P11/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 类似物 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐及溶剂合物,
其中R1为F或H。
2.如权利要求1的化合物,其具有式(Ia):
或其药学上可接受的盐及溶剂合物。
3.如权利要求1的化合物,其具有式(Ib):
或其药学上可接受的盐及溶剂合物。
4.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及溶剂合物,其用作药物。
5.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及溶剂合物,其用于治疗与5-LO受体有关的疾病、病症及病况。
6.如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及溶剂合物,其用于治疗选自下述的疾病、病症及病况:
·任何类型、病因或病理的哮喘,尤其为选自下述中的一员的哮喘:异位性哮喘、非异位性哮喘、过敏性哮喘、异位性支气管IgE介导的哮喘、支气管哮喘、特发性气喘、真气喘、由病理生理性障碍引起的内源性哮喘、由环境因素引起的外源性哮喘、病因未知或不明显的特发性气喘、非异位性哮喘、支气管炎性哮喘、气肿性气喘、运动诱发性哮喘、过敏原诱发性哮喘、冷空气诱发性哮喘、职业性哮喘、由细菌、真菌、原生动物或病毒感染引起的感染性气喘、非过敏性哮喘、初期哮喘、喘鸣婴儿综合征及细支气管炎;
·慢性或急性支气管收缩、慢性支气管炎、小气管阻塞及肺气肿;
·任何类型、病因或病理的阻塞性或炎性气道疾病,尤其为选自下述中的一员的阻塞性或炎性气道疾病:慢性嗜酸粒细胞性肺炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、包括与COPD相关或无关的慢性支气管炎、肺气肿或呼吸困难的COPD、特征为不可逆进行性气管阻塞的COPD、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)、其它药物疗法所继发的气管过度反应的加剧及与肺性高血压相关的气道疾病;
·任何类型、病因或病理的支气管炎,尤其为选自下述中的一员的支气管炎:急性支气管炎、急性喉气管支气管炎、花生仁吸入性支气管炎、卡他性支气管炎、格鲁布性支气管炎、干性支气管炎、感染性哮喘性支气管炎、增生性支气管炎、葡萄球菌性或链球菌性支气管炎及肺泡性支气管炎;
·急性肺损伤;
·任何类型、病因或病理的支气管扩张,尤其为选自下述中的一员的支气管扩张:柱状支气管扩张、囊状支气管扩张、梭形支气管扩张、毛细支气管扩张、囊性支气管扩张、干性支气管扩张及滤泡性支气管扩张。
7.在需要这种治疗的受试者中治疗5-LO介导的疾病、病症或病况的方法,该方法包括给予所述受试者如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及其溶剂合物。
8.如权利要求7的方法,其中所述5-LO介导的疾病、病症或病况是选自权利要求6中所描述的那些疾病、病症或病况。
9.一种如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及其溶剂合物的用途,其是用于制造适用于治疗5-LO介导的疾病、病症或病况的药物。
10.如权利要求9的用途,其中该5-LO介导的疾病、病症或病况是选自如权利要求6所述的疾病、病症或病况。
11.一种药物组合物,其包含如权利要求1至3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及溶剂合物,及药学上可接受的赋形剂。
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