[发明专利]含有三取代甘油化合物的口服剂型

权利要求书

1.用于口服施用的药物固体剂型，含有式(I)的三取代甘油化合 物

或其对映异构体或非对映异构体或可药用的盐，以及至少一种可 药用赋形剂，其中

X选自磷酸根和硫酸根；

R₁选自C₁₆-C₂₀烷基；

R₂选自C₁-C₃烷基和C₁-C₃羟基烷基；

R₃选自氢和C₁-C₃烷基；

R₄选自C₁-C₃烷基和C₃-C₆环烷基；以及

R₅选自氢和甲基。

2.权利要求1的药物固体剂型，其中X是磷酸根，R₁是 -(CH₂)₁₇-CH₃，R₂是CH₃，R₃是H，R₄是-(CH₂)₂-，R₅是CH₃。

3.权利要求1或2的药物固体剂型，其中三取代甘油化合物以结 晶形式存在。

4.权利要求1到3任一项的药物固体剂型，其中三取代甘油化合 物的量在30到250mg的范围内。

5.权利要求4的药物固体剂型，其中三取代甘油化合物的量在50 到150mg的范围内。

6.权利要求1到5任一项的药物固体剂型，其中三取代甘油化合 物的日剂量在50到350mg的范围内。

7.权利要求1到6任一项的药物固体剂型，其中所述剂型选自片 剂、丸剂、胶囊和颗粒。

8.权利要求1到7任一项的药物固体剂型，其中所述剂型是肠溶 剂型。

9.权利要求1到8任一项的药物固体剂型，其中所述剂型在pH≥ 5.5时可溶。

10.权利要求9的药物固体剂型，其中所述剂型在pH≥6.8时可 溶。

11.权利要求9或10的药物固体剂型，其中所述剂型按照美国药 典XXIX<701>，在pH≥6.8的范围内，在最终30分钟的接触时间内崩 解。

12.权利要求9到11任一项的药物固体剂型，其中所述剂型按照 美国药典XXIX<701>，在pH≤2.5的范围内，在至少120分钟的接触 时间内不崩解。

13.权利要求1到12任一项的药物固体剂型，其中所述剂型含有 薄膜包衣。

14.权利要求13的药物固体剂型，其中薄膜包衣是肠溶性薄膜包 衣。

15.权利要求14的药物固体剂型，其中肠溶性薄膜包衣含有至少 一种选自丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯、羟丙基甲基 纤维素邻苯二甲酸酯、乙酸邻苯二甲酸酯纤维素和聚乙烯邻苯二甲酸 乙酯丙烯酸树脂、或其混合物的成膜材料。

16.权利要求13到15任一项的药物固体剂型，其中薄膜包衣含 有至少一种增塑剂。

17.权利要求16的药物固体剂型，其中至少一种增塑剂选自聚乙 二醇、聚环氧乙烷和柠檬酸三乙酯。

18.权利要求1到17任一项的药物固体剂型，其中至少一种赋形 剂包括填充剂、粘合剂、崩解剂、流动性控制剂和润滑剂每种至少一 种。