[发明专利]喹诺酮羧酸、其衍生物、及其制备方法和其用作抗菌剂的用途无效
| 申请号： | 200780037522.7 | 申请日： | 2007-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN101522662A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | A·E.·哈姆斯 | 申请（专利权）人： | 博士伦公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D215/233;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/553;A61K31/554;A61P31/04 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 苗 征;于 辉 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹诺酮 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 用作 抗菌剂 用途 | ||
1、制备具有式I的氟代喹诺酮或其盐的方法，所述方法包括使具有式 II的第一化合物与具有式III的第二化合物接触，从而制备具有式I的氟代 喹诺酮，其中所述氟代喹诺酮、第一化合物及第二化合物表示为
其中，R1选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未 取代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的 C5-C24杂芳基以及可在活体中水解的基团；R2选自氢、未取代的氨基、以 及被一个或两个低级烷基取代的氨基；R3选自氢、未取代的低级烷基、取 代的低级烷基、环烷基、未取代的低级烷氧基、取代的低级烷氧基、未取 代的C5-C24芳基、取代的C5-C24芳基、未取代的C5-C24杂芳基、取代的C5-C24杂芳基、未取代的C5-C24芳氧基、取代的C5-C24芳氧基、未取代的C5-C24杂芳氧基、取代的C5-C24杂芳氧基以及可在活体中水解的基团；X选自卤 素原子；Y选自CH2、O、S、SO、SO2、以及NR4，其中R4选自氢、未取 代的低级烷基、取代的低级烷基以及环烷基；并且Z选自氧和两个氢原子。
2、权利要求1的方法，其中R1选自氢、C1-C5取代和未取代的烷基、 C3-C10环烷基、C6-C14取代和未取代的芳基、C5-C14取代和未取代的杂芳基 以及可在活体中水解的基团；R2选自未取代的氨基以及被一个或两个C1-C5烷基取代的氨基；R3选自氢、C1-C5取代和未取代的烷基、C3-C10环烷基、 C1-C5取代和未取代的烷氧基、C5-C14取代和未取代的芳基、C5-C14取代和 未取代的杂芳基以及C5-C14取代和未取代的芳氧基；并且X选自Cl、F和 Br。
3、权利要求1的方法，其中R1选自氢、C1-C5取代和未取代的烷基、 以及可在活体中水解的基团；R2选自未取代的氨基以及被一个或两个C1-C5烷基取代的氨基；R3选自C3-C10环烷基；X选自Cl和F；Y包括氢；并且 Z包括两个氢原子。
4、权利要求1的方法，其中所述接触步骤在约室温至约100℃范围内 的温度下进行。
5、权利要求3的方法，其中所述接触步骤在约室温至约100℃范围内 的温度下进行。
6、权利要求1的方法，其中所述使具有式II的第一化合物与具有式 III的第二化合物接触的步骤得到包含具有式I的氟代喹诺酮的对映异构体 混合物的粗产物，并且所述方法进一步包括将所述粗产物用水洗涤或溶解 以制备含水混合物，以及从所述含水混合物充分回收对映异构体。
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