[发明专利]作为肾上腺素能激动剂和毒蕈碱拮抗剂的磺胺衍生物无效
| 申请号: | 200780037331.0 | 申请日: | 2007-09-21 |
| 公开(公告)号: | CN101522622A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
| 发明(设计)人: | 莲恩·霍华德·琼斯;格雷厄姆·露恩;大卫·安东尼·普莱斯 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/46 | 分类号: | C07D211/46;A61K31/435;A61P11/00;A61P11/06 |
| 代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 肖善强;南 霆 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 肾上腺素 激动剂 毒蕈 拮抗剂 磺胺 衍生物 | ||
1.一种通式(1)的化合物,
其中
R1为卤素,
R2为H或卤素,且
Q选自-(CH2)9-或
或其药学上可接受盐或溶剂化物。
2.根据权利要求1的化合物、或其药学上可接受盐或溶剂化物,其中 R1为F。
3.根据权利要求1的化合物、或其药学上可接受盐或溶剂化物,其中 R1为Cl。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物、或其药学上可接受盐或溶 剂化物,其中Q为-(CH2)9-。
5.根据权利要求1至3中任一项的化合物、或其药学上可接受盐或溶 剂化物,其中Q为
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物、或其药学上可接受盐或溶 剂化物,其中R2为H。
7.根据权利要求1至5中任一项的化合物、或其药学上可接受盐或溶 剂化物,其中R2为F。
8.根据权利要求1至7中任一项的化合物的R立体异构体、或其药学 上可接受盐或溶剂化物。
9.根据权利要求1的化合物,其选自由以下组成的组:
(3′-氟-4′-羟基联苯-2-基)氨基甲酸1-(9-{[(2R)-2-羟基-2-{4-羟基-3-[(甲 磺酰基)氨基]苯基}乙基]氨基}壬基)哌啶-4-基酯,和
(3′-氯-4′-羟基联苯-2-基)氨基甲酸1-(9-{[(2R)-2-羟基-2-{4-羟基-3-[(甲 磺酰基)氨基]苯基}乙基]氨基}壬基)哌啶-4-基酯,和
(3′-氯-5-氟-4′-羟基联苯-2-基)氨基甲酸1-(9-{[(2R)-2-羟基-2-{4-羟基-3- [(甲磺酰基)氨基]苯基}乙基]氨基}壬基)哌啶-4-基酯,
或适当时,其药学上可接受盐、和/或其溶剂化物。
10.一种药物组合物,其包含至少有效量的权利要求1至9中任一项 所述的式(1)化合物、或其药学上可接受盐或溶剂化物。
11.根据权利要求10的药物组合物,其还包含一种或多种药学上可接 受的赋形剂和/或添加剂。
12.权利要求1至9中任一项所述的式(1)的化合物、或其药学上可接 受盐或溶剂化物,其用作药物。
13.权利要求1至9中任一项所述的式(1)的化合物、或其药学上可接 受盐或溶剂化物,其用于治疗其中涉及β2受体和M3受体的疾病、病症和 病情。
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