[发明专利]包含氧可酮的粒剂和口腔崩解片剂

权利要求书

1.包含一种由氧可酮或它在药学上可接受的盐之一和至少一种粘合剂包衣的中 性芯的粒剂，所述氧可酮包衣进一步由一种包含胃液可溶化合物的底层进行包衣，其 中所述的底层进一步由一种包含带有(甲基)丙烯酸二烷基氨基烷基酯单元的聚合物 的掩味包衣进行包衣，其中：

-所述氧可酮或其盐的重量相对于所述中性芯的重量在1％至50％的范围 内；

-所述底层的存在比例相对于所述氧可酮包衣的中性芯的重量至多达到50 ％；

-所述掩味包衣与包含带有底层的氧可酮粒剂的成分的总重量的比例范围 为10∶90至50∶50。

2.根据权利要求1所述的粒剂，其特征在于，所述粒剂包含盐酸氧可酮。

3.根据权利要求1或2所述的粒剂，其特征在于，所述胃液可溶化合物和所述 粘合剂分别选自由以下化合物组成的组：纤维素基聚合物；聚乙烯醇；褐藻酸或褐藻 酸钠；淀粉；蔗糖；瓜尔胶；聚乙二醇，和它们的混合物和共聚物。

4.根据权利要求3所述的粒剂，其特征在于，所述胃液可溶化合物是羟丙基甲 基纤维素。

5.根据权利要求1或2所述的粒剂，其特征在于，所述带有(甲基)丙烯酸二 烷基氨基烷基酯单元的聚合物是甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙 烯酸正丁酯的共聚物。

6.根据权利要求1或2所述的粒剂，其特征在于，所述掩味包衣也包含一种成 孔剂。

7.根据权利要求6所述的粒剂，其特征在于，所述成孔剂是羟丙基甲基纤维素。

8.根据权利要求1或2所述粒剂的制备方法，其特征在于，所述氧可酮包衣的 形成是通过将氧可酮在水醇介质中的悬浮液喷涂到中性芯上。

9.口腔崩解片剂包括：(a)包含中性芯的粒剂，该中性芯用氧可酮或其药学上 可接受的盐之一和至少一种粘合剂进行包衣，所述氧可酮包衣进一步由一种包 含胃液可溶化合物的底层进行包衣；其中所述的底层进一步由一种包含带有(甲 基)丙烯酸二烷基氨基烷基酯单元的聚合物，和任选的一种成孔剂的掩味包衣进行 包衣，和(b)至少一种崩解剂和至少一种稀释剂，其中所述崩解剂选自交联 聚乙烯吡咯烷酮，其中：

-所述氧可酮或其盐的重量相对于所述中性芯的重量在1％至50％的范围 内；

-所述底层的存在比例相对于所述氧可酮包衣的中性芯的重量至多达到50 ％；

-所述掩味包衣与包含带有底层的氧可酮粒剂的成分的总重量的比例范围 为10∶90至50∶50。

10.根据权利要求9所述的口腔崩解片剂，其特征在于，所述片剂也包含一种抗 氧化剂。

11.根据权利要求10所述的口腔崩解片剂，其特征在于，所述的抗氧化剂是抗 坏血酸棕榈酸盐。

12.口腔崩解片剂包括：(a)包含中性芯的粒剂，该中性芯用氧可酮或它在药 学上可接受的盐之一和至少一种粘合剂进行包衣，所述氧可酮包衣进一步由包 含一种胃液可溶化合物的底层包衣；其中所述的底层进一步由一种包含带有(甲 基)丙烯酸二烷基氨基烷基酯单元的聚合物、和任选的一种成孔剂的掩味包衣进行 包衣，(b)醋氨酚，其不包含在所述的粒剂中，和(c)至少一种崩解剂和至 少一种可溶稀释剂，其中所述崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮，其中：

-所述氧可酮或其盐的重量相对于所述中性芯的重量在1％至50％的范围 内；

-所述底层的存在比例相对于所述氧可酮包衣的中性芯的重量至多达到50 ％；

-所述掩味包衣与包含带有底层的氧可酮粒剂的成分的总重量的比例范围 为10∶9()至50∶50。

13.根据权利要求12所述的口腔崩解片剂，其特征在于，所述的胃液可溶化合 物选自由以下化合物组成的组：纤维素基聚合物；聚乙烯醇；褐藻酸或褐藻酸钠； 淀粉；蔗糖；瓜尔胶；聚乙二醇，和它们的混合物和共聚物。

14.根据权利要求13所述的口腔崩解片剂，其特征在于，所述的胃液可溶化合 物是羟丙基甲基纤维素。