[发明专利]HDAC抑制剂和可螯合的金属化合物的药物组合物以及金属-HDAC抑制剂螯合物无效
| 申请号： | 200780036181.1 | 申请日： | 2007-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN101528212A | 公开（公告）日： | 2009-09-09 |
| 发明（设计）人： | A·E·麦克奥恩;T·A·米勒 | 申请（专利权）人： | 默克公司 |
| 主分类号： | A61K31/16 | 分类号： | A61K31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hdac 抑制剂 可螯合 金属 化合物 药物 组合 以及 螯合物 | ||
1.一种药物组合物，其包含治疗有效量的组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂和可螯合的金属化合物以及药学上可接受的载体。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中该可螯合的金属化合物包含铁或锌。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中该HDAC抑制剂是辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)或其药学上可接受的盐或水合物或溶剂化物。
4.一种治疗癌症并减轻HDAC抑制剂的副作用的方法，该方法包括将权利要求1的药物组合物给药于患者的步骤。
5.一种治疗癌症并减轻HDAC抑制剂的副作用的方法，该方法包括将治疗有效量的HDAC抑制剂和可螯合的金属化合物共同给药于患者的步骤。
6.根据权利要求5所述的方法，其中该可螯合的金属化合物包含铁或锌。
7.根据权利要求6所述的方法，其中该HDAC抑制剂是辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)或其药学上可接受的盐或水合物或溶剂化物。
8.一种药物组合物，包括治疗有效量的铁SAHA螯合物或其水合物或溶剂化物和药学上可接受的载体。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中铁与SAHA的化学计量比是1∶3。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中铁SAHA螯合物是结晶的，并且是用铜K α辐射通过X射线粉末衍射图表征，包括在8.8，14.5和21.8度2θ的特征峰。
11.根据权利要求9所述的药物组合物，其中铁螯合物是结晶的，并且是用铜Kα辐射通过X射线粉末衍射图表征，包括在8.8，13.3，14.5，20.3，21.8和24.6度2θ的特征峰。
12.根据权利要求9所述的药物组合物，其中铁螯合物是结晶的，并且是用铜Kα辐射通过X射线衍射图表征，包括在8.8，13.3，14.5，18.5，20.3，21.8，24.6，25.8和33.3度2θ的特征峰。
13.一种药物组合物，包括治疗有效量的锌SAHA螯合物或其水合物或溶剂化物和药学上可接受的载体。
14.一种治疗癌症的方法，该方法包括将治疗有效量的金属HDAC抑制剂螯合物或其水合物或溶剂化物给药于患者的步骤。
15.一种获得晶体金属HDAC抑制剂螯合物的方法，该方法包括让螯合物在有机溶剂或有机溶剂与水的混合物中结晶的步骤。
16.一种获得金属HDAC抑制剂螯合物的方法，该方法包括在反应介质中添加可螯合的金属化合物和碱以及HDAC抑制剂的步骤。
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