[发明专利]吡啶并氧氮杂孕酮受体调节剂无效
| 申请号： | 200780036166.7 | 申请日： | 2007-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN101522689A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | J·B·M·莱温凯尔;B·J·B·弗尔莫;M·L·奥勒罗-奥勒罗;H·伊布拉伊姆 | 申请（专利权）人： | 欧加农股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61P5/24;A61P15/18;A61K31/553 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王 健 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 氧氮杂 孕酮 受体 调节剂 | ||
1.式I的化合物，
其中
R1为(1-4C)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；且
R2选自H、卤素、(1-6C)烷基、和CN；且
R3、R4、R5各自独立地为H或F。
2.权利要求1的化合物，其特征在于R2为H。
3.权利要求1的化合物，其特征在于R2为Cl。
4.权利要求1的化合物，其特征在于R2为CN。
5.权利要求1-4中任一项的化合物，其特征在于R3为H，R4为 H和R5为H。
6.权利要求1-4中任一项的化合物，其特征在于R3为F且R4 和R5为H。
7.权利要求1-4中任一项的化合物，其特征在于R4为F且R3 和R5为H。
8.权利要求1-4中任一项的化合物，其特征在于R5为F且R3 和R4为H。
9.权利要求1-4中任一项的化合物，其特征在于R1为CF3。
10.权利要求1-4中任一项的化合物，其特征在于R1为CH3。
11.权利要求1的化合物，其中R1为CF3且R2、R3、R4和R5中 的每一个都是H。
12.权利要求1的化合物，其中R1为CF3，R2为C1且R3、R4和 R5中的每一个都是H。
13.权利要求1的化合物，其中R1为CF3，R2、R3和R4中的每 一个都是H，且R5为F。
14.权利要求1的化合物，其中R1为CF3，R2为Cl，R3和R4都 是H，且R5为F。
15.权利要求1-4中任一项的化合物，其为左旋的。
16.避孕药组合物，其包含权利要求1-15中任一项的化合物和避 孕可接受的载体。
17.药物组合物，其包含权利要求1-15中任一项的化合物和药学 可接受的载体。
18.权利要求1-15中任一项的化合物用于生产避孕药的用途。
19.权利要求1-15中任一项的化合物在制备用于激素代替疗法 或用于治疗妇科病症的药物中的用途。
20.式II的化合物，
其中
R1为(1-4C)烷基，其任选地被一个或多个卤素原子取代；且
R2为H；且
R3、R4、R5各自独立地为H或F。
21.权利要求20的化合物用于生产权利要求1的化合物的用途。
22.通过使用CuCN，任选在CuI的存在下将式II的化合物转化 为式I的化合物来生产式I的化合物的方法，其中，式II的化合物如 权利要求20所定义，且式I的化合物如权利要求1所定义。
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