[发明专利]用于治疗炎性或阻塞性气道疾病的药物组合物

权利要求书

1.药物，其单独地或共同地包含在炎性或阻塞性气道疾病的治疗中同 时、依次或分别施用的：

(A)格隆铵盐；

(B)选自沙美特罗和福莫特罗或其可药用盐的β-2肾上腺受体激动剂；和

(C)选自丙酸氟替卡松、4-甲基-噻唑-5-甲酸(6S，9R，10S，11S，13S，16R，17R) -6，9-二氟-17-氟甲基硫烷基羰基-11-羟基-10，13，16-三甲基-3-氧代 -6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十二氢-3H-环戊二烯并[a]菲-17-基酯、呋喃 -2-甲酸(6S，9R，10S，11S，13S，16R，17R)-6，9-二氟-17-氟甲基硫烷基羰基-11-羟 基-10，13，16-三甲基-3-氧代-6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十二氢-3H-环戊 二烯并[a]菲-17-基酯和布地奈德的皮质类固醇。

2.药物，其单独地或共同地包含在炎性或阻塞性气道疾病的治疗中同 时、依次或分别施用的：

(A)盐或两性离子形式的式I化合物

其中

R¹和R³各自独立地是C₃-C₁₅-碳环基团、C₆-C₁₅-芳香碳环基团、或者 具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团，

或者-CR¹R²R³共同形成下式的基团

其中R是键、-O-、-S-、-CH₂-、-CH＝CH-、-CH₂-CH₂-、氨基或-N(CH₃)-；

R²为氢、卤素、羟基、C₁-C₈-烷氧基、或任选被羟基取代的C₁-C₈-烷 基；

R⁴为被-NHR⁵、-NR⁵-CO-R⁶、-NR⁵-CO-NH-R⁷、-NR⁵-SO₂-R⁸、 -CO-NR⁹R¹⁰、-OR¹¹、-O-CO-NHR¹²、-O-CO-R¹³或-CO-O-R¹⁴取代的C₁-C₈- 烷基，

或者R⁴为任选被C₃-C₁₅-碳环基团、C₆-C₁₅-芳香碳环基团、或有至少 一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团取代的C₃-C₁₀-炔基；

R⁵为氢或C₁-C₈-烷基；

R⁶为C₁-C₈-烷基、C₂-C₈-链烯基、C₂-C₁₀-炔基或C₁-C₈-烷氧基，在每 种情况下任选被C₃-C₁₅-碳环基团、C₆-C₁₅-芳香碳环基团、或具有至少一个 选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团取代，

或者R⁶为C₃-C₁₅-碳环基团、C₆-C₁₅-芳香碳环基团、或具有至少一个 选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团；

R⁷为C₃-C₁₅-碳环基团或C₆-C₁₅-芳香碳环基团；

R⁸为C₃-C₁₅-碳环基团或C₆-C₁₅-芳香碳环基团；

R⁹为氢或C₁-C₈-烷基；

R¹⁰为氢、C₁-C₈-烷基，其中C₁-C₈-烷基任选被氰基、氨基、硝基、羧 基、C₁-C₈-烷氧基、C₃-C₁₅-碳环基团、C₆-C₁₅-芳香碳环基团、或被具有至 少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团取代，

或者R¹⁰为C₃-C₁₅-碳环基团、C₆-C₁₅-芳香碳环基团、或具有至少一个 选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团；

R¹¹为氢、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷基-C₁-C₈-烷氧基或C₁-C₈-烷基-O-R¹⁵；

R¹²为C₃-C₁₅-碳环基团或C₆-C₁₅-芳香碳环基团；

R¹³为C₁-C₈-烷基或C₃-C₁₅-碳环基团或C₆-C₁₅-芳香碳环基团；

R¹⁴为氢、C₃-C₁₅-碳环基团、C₆-C₁₅-芳香碳环基团、C₁-C₈-链烯基、或 任选被C₃-C₁₅-碳环基团或C₆-C₁₅-芳香碳环基团取代的C₁-C₈-烷基；

R¹⁵为C₃-C₁₅-碳环基团或C₆-C₁₅-芳香碳环基团；且

其中每个C₃-C₁₅-碳环基团任选被卤素(例如氟、氯或溴)、氰基、羟基、 氨基、硝基、羧基、C₁-C₈-烷基(例如甲基或乙基)、卤代-C₁-C₈-烷基、C₁-C₈- 烷氧基、C₁-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基磺酰基、-SO₂NH₂、C₃-C₁₅-碳环基团 和具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团取代，且 每个C₆-C₁₅-芳香碳环基团任选被卤素(例如氟、氯或溴)、氰基、羟基、氨 基、硝基、羧基、C₁-C₈-烷基(例如甲基或乙基)、卤代-C₁-C₈-烷基、C₁-C₈- 烷氧基、C₁-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基磺酰基、-SO₂NH₂、C₃-C₁₅-碳环基团 和具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4至12元杂环基团取代；

(B)选自沙美特罗和福莫特罗或其可药用盐的β-2肾上腺受体激动剂；和

(C)选自丙酸氟替卡松、4-甲基-噻唑-5-甲酸(6S，9R，10S，11S，13S，16R，17R) -6，9-二氟-17-氟甲基硫烷基羰基-11-羟基-10，13，16-三甲基-3-氧代 -6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十二氢-3H-环戊二烯并[a]菲-17-基酯、呋喃 -2-甲酸(6S，9R，10S，11S，13S，16R，17R)-6，9-二氟-17-氟甲基硫烷基羰基-11-羟 基-10，13，16-三甲基-3-氧代-6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17-十二氢-3H-环戊 二烯并[a]菲-17-基酯和布地奈德的皮质类固醇。