[发明专利]作为TRPV1或VR1类受体的拮抗剂的N-(氨基-杂芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺的衍生物有效
| 申请号： | 200780028161.X | 申请日： | 2007-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN101495469A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | L·杜博伊斯;Y·埃文诺;A·马兰达 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/435;A61P25/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P3/00;A61P15/00;A61P13/00;A61P31/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段家荣;林 森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 trpv1 vr1 受体 拮抗剂 氨基 杂芳基 吲哚 甲酰胺 衍生物 | ||
本发明的目的是由N-(氨基-杂芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺类的衍生化合物，该类化合物具有对TRPV1(或VR1)类受体的体外和体内拮抗活性。
本发明的第一个目的涉及对应于以下通式(I)的化合物。
本发明的另一个目的涉及制备通式(I)化合物的方法。
本发明的另一个目的涉及通式(I)化合物尤其在药物或在药物组合物中的用途。
本发明的化合物对应于通式(I)：
其中
X1表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，氰基，C(O)NR1R2，硝基，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；
X2表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基，C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C7-环烷基-C1-C6-亚烷基-O-，C1-C6-氟代烷氧基，氰基，C(O)NR1R2，C1-C6-硫代烷基，-S(O)-C1-C6-烷基，-S(O)2-C1-C6-烷基，SO2NR1R2，芳基-C1-C6-亚烷基，芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，C1-C6-烷基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C3-亚烷基， C1-C6-氟代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-氟代烷氧基，硝基或氰基；
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