[发明专利]作为TRPV1或VR1类受体的拮抗剂的N-(氨基-杂芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺的衍生物有效

专利信息
申请号: 200780028161.X 申请日: 2007-07-20
公开(公告)号: CN101495469A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: L·杜博伊斯;Y·埃文诺;A·马兰达 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/435;A61P25/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P3/00;A61P15/00;A61P13/00;A61P31/00;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段家荣;林 森
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 作为 trpv1 vr1 受体 拮抗剂 氨基 杂芳基 吲哚 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.对应于式(I)的化合物:

其中

X1和X4表示氢原子;X2和X3彼此独立地选自氢原子或卤素原子 或C1-C6-氟代烷基;

Z1,Z2,Z3,Z4彼此独立地表示氮原子或C(R6)基团,至少一个 对应于氮原子和至少一个对应于C(R6)基团;

n等于1;

Y表示苯基或吡啶基,其中苯基任选地被卤素原子取代;

Ra和Rb彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基,或C3-C7-环烷基, 其中Ra和Rb可以任选地被一个Rc基团取代;

Rc表示氧代;

R6表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基,或C1-C6-氟代烷基;

为碱或与酸的加成盐形式。

2.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于Z1,Z2,Z3,Z4彼 此独立地表示氮原子或C(R6)基团,它们中至少两个对应于C(R6)基团; R6如在根据权利要求1的通式(I)中所定义。

3.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于Z1和Z2表示C(R6) 基团和Z3和Z4表示氮原子;R6对应于氢原子。

4.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于Z1,Z2,Z3,Z4彼 此独立地表示氮原子或C(R6)基团,其中一个对应于氮原子和其他的 对应于C(R6)基团;R6如在根据权利要求1的通式(I)中所定义。

5.根据权利要求4的式(I)化合物,特征在于Z1和Z2表示C(R6) 基团,Z3和Z4彼此独立地表示氮原子或C(R6)基团,Z3和Z4中的一 个对应于C(R6)基团;R6表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基或 C1-C6-氟代烷基。

6.根据权利要求5的式(I)化合物,特征在于Z4表示氮原子,和 Z1、Z2和Z3彼此独立地表示C(R6)基团;R6表示氢原子或卤素原子或 C1-C6-烷基或C1-C6-氟代烷基。

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