[发明专利]作为TRPV1或VR1类受体的拮抗剂的N-(氨基-杂芳基)-1H-吲哚-2-甲酰胺的衍生物有效
| 申请号: | 200780028161.X | 申请日: | 2007-07-20 |
| 公开(公告)号: | CN101495469A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
| 发明(设计)人: | L·杜博伊斯;Y·埃文诺;A·马兰达 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/435;A61P25/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P3/00;A61P15/00;A61P13/00;A61P31/00;A61P11/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段家荣;林 森 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 trpv1 vr1 受体 拮抗剂 氨基 杂芳基 吲哚 甲酰胺 衍生物 | ||
1.对应于式(I)的化合物:
其中
X1和X4表示氢原子;X2和X3彼此独立地选自氢原子或卤素原子 或C1-C6-氟代烷基;
Z1,Z2,Z3,Z4彼此独立地表示氮原子或C(R6)基团,至少一个 对应于氮原子和至少一个对应于C(R6)基团;
n等于1;
Y表示苯基或吡啶基,其中苯基任选地被卤素原子取代;
Ra和Rb彼此独立地表示氢原子或C1-C6-烷基,或C3-C7-环烷基, 其中Ra和Rb可以任选地被一个Rc基团取代;
Rc表示氧代;
R6表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基,或C1-C6-氟代烷基;
为碱或与酸的加成盐形式。
2.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于Z1,Z2,Z3,Z4彼 此独立地表示氮原子或C(R6)基团,它们中至少两个对应于C(R6)基团; R6如在根据权利要求1的通式(I)中所定义。
3.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于Z1和Z2表示C(R6) 基团和Z3和Z4表示氮原子;R6对应于氢原子。
4.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于Z1,Z2,Z3,Z4彼 此独立地表示氮原子或C(R6)基团,其中一个对应于氮原子和其他的 对应于C(R6)基团;R6如在根据权利要求1的通式(I)中所定义。
5.根据权利要求4的式(I)化合物,特征在于Z1和Z2表示C(R6) 基团,Z3和Z4彼此独立地表示氮原子或C(R6)基团,Z3和Z4中的一 个对应于C(R6)基团;R6表示氢原子或卤素原子或C1-C6-烷基或 C1-C6-氟代烷基。
6.根据权利要求5的式(I)化合物,特征在于Z4表示氮原子,和 Z1、Z2和Z3彼此独立地表示C(R6)基团;R6表示氢原子或卤素原子或 C1-C6-烷基或C1-C6-氟代烷基。
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