[发明专利]作为M3拮抗剂的奎宁环衍生物

权利要求书

1.单个对映体形式或其混合物形式的式(Ic)的奎宁环衍生物

其中

R₁，在2位或3位时，选自F、Cl、Br和I；

R₂为3，4，5-三氟苯基、3，4-二氟苯基、2-羟基苯基或4-羟基苯基；

X^-为药学可接受的阴离子。

2.单个对映体形式或其混合物形式的式(Ib)的奎宁环衍生物

其中

R₁，在2位或3位时，选自F、Cl、Br和I；

R₂为3，4，5-三氟苯基或4-氟苯基；

m为1或2；

n为0、1或2；

R₅选自H、CN、F、Cl、Br、I和(C₁-C₄)-烷氧基；

X^-为药学可接受的阴离子。

3.单个对映体形式或其混合物形式的式(Ia)的奎宁环衍生物

其中

R₁，在2位或3位时，选自F、Cl、Br、I和(C₁-C₄)-烷基；

R₂选自2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、3，4，5-三氟苯基或2，4，5-三氟苯基；

R₅选自H、CN、F、Cl、Br、I和(C₁-C₄)-烷氧基；

X^-为药学可接受的阴离子。

4.权利要求1到3中任一项的奎宁环衍生物，其中结合于氨基甲酸的氧的奎宁环碳为旋光性的并且为(R)构型。

5.权利要求1到3中任一项的奎宁环衍生物，其中X^-为选自氯、溴、碘、氢氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、富马酸根、柠檬酸根、酒石酸根、乙二酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲烷磺酸根和对甲苯磺酸根的阴离子。

6.(3R)-3-[(3-氟苯基)-(3，4，5-三氟苄基)-氨基甲酰基氧基]-1-(2-氧代-2-苯基乙基)-1-氮鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物；

(3R)-3-[2-氟苯基)-(3，4，5-三氟苄基)-氨基甲酰基氧基]-1-(2-氧代-2-苯基乙基)-1-氮鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物；

(3R)-3-[(3-氟苯基)-(3，4，5-三氟苄基)-氨基甲酰基氧基]-1-(2-氧代-2-(4-氟苯基)乙基)-1-氮鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物；

(3R)-3-[(3-氟苯基)-(3，4，5-三氟苄基)-氨基甲酰基氧基]-1-(2-(苯基硫烷基)乙基)-1-氮鎓-双环[2.2.2]辛烷溴化物；

(3R)-3-[(2-氟苯基)-(4-氟苄基)-氨基甲酰基氧基]-1-(苯基-硫烷基-甲基)-1-氮鎓-双环[2.2.2]辛烷溴化物；

(3R)-3-[(3-氟苯基)-(3，4，5-三氟苄基)氨基甲酰基氧基]-1-(2-氧代-2-噻吩-2-基乙基)-1-氮鎓双环[2.2.2]辛烷溴化物；

(3R)-3-[(3-氟苯基)-(3，4，5-三氟苄基)氨基甲酰基氧基]-1-(2-氧代-2-噻吩-2-基-乙基)-1-氮鎓双环[2.2.2]辛烷氯化物。

7.用于经肺给药的药物组合物，包括权利要求1到6中任一项的奎宁环衍生物和一种或多种药学可接受的赋形剂或载体。