[发明专利]具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法

权利要求书

1.一种结晶，该结晶由3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1- 甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸构成，并且该结晶是A型结晶，在粉末X 射线衍射光谱中，该A型结晶在2θ为6.9±0.2°、14.4±0.2°、16.4±0.2°、 18.2±0.2°、25.0±0.2°和27.5±0.2°处具有特征峰，并且，进一步在2θ 为20.0±0.2°、20.7±0.2°、22.9±0.2°和25.4±0.2°具有特征峰。

2.如权利要求1所述的结晶，其中，进一步在2θ为10.2±0.2°、12.7 ±0.2°、15.0±0.2°和23.8±0.2°具有特征峰。

3.如权利要求1或2所述的结晶，其中，其具有基本上如图3所示 的粉末X射线衍射光谱。

4.如权利要求1或2所述的结晶，其特征在于，该A型结晶在升温 速度为10℃/分钟的示差扫描热量分析中具有约182℃的吸热峰。

5.如权利要求1或2所述的结晶，其特征在于，在红外吸收光谱中， 该A型结晶于波数3361cm^-1、2938cm^-1、1712cm^-1、1204cm^-1、1011cm^-1和746cm^-1附近具有红外吸收带。

6.一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有权利要求1～ 5任一项所述的3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑 -5-基)苯基]丙酸的A型结晶作为有效成分，该药物组合物还含有可药用 的载体。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述可药用的载 体为干燥物，所述药物组合物为干燥制剂。

8.一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有结晶纯度至少 为90重量％以上的A型结晶作为有效成分，该A型结晶为权利要求1～ 5任一项所述的3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑 -5-基)苯基]丙酸的A型结晶，该药物组合物还含有可药用的载体。

9.权利要求1～5任一项所述的3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧 基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸的A型结晶的制造方法，其特征在 于，通过在碱性条件下的3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基 -1H-吲唑-5-基)-苯基]丙酸溶液中加酸，生成由该3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化 茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-苯基]丙酸构成的结晶，然后获得 该结晶。

10.如权利要求9所述的3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1- 甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸的A型结晶的制造方法，其特征在于，所 述碱性条件下的3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑 -5-基)-苯基]丙酸溶液为3-[3-氨基-4-(1，2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基 -1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸的碳原子数为1～4的烷基酯的碱性水解物。