[发明专利]活性剂制剂及其制备和应用方法

权利要求书

1.一种非诺贝特组合物，其包含：

有效平均粒径小于2000nm的非诺贝特纳米粒子，和

螯合剂粒子。

2.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，该组合物中不含表面活 性剂、磷脂或其组合。

3.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其进一步包含排布在惰 性核粒子上形成非诺贝特颗粒的非诺贝特纳米粒子和螯合剂粒子。

4.根据权利要求3所述的非诺贝特组合物，其中，所述惰性核粒子 包含糖、微晶纤维素、磷酸钙、乳糖、聚合物或包含前述一种多种惰性 核粒子的组合。

5.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其中，所述螯合剂粒子 是同时含有疏水的(甲基)丙烯酸酯单元和可溶于酸的(甲基)丙烯酸 酯单元的pH敏感型共聚物。

6.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其中，所述螯合剂粒子 包含甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸-(2-二甲基氨基)乙酯-甲基丙烯酸甲 酯共聚物。

7.根据权利要求3所述的非诺贝特组合物，其中，所述螯合剂粒子 包含同时具有疏水的(甲基)丙烯酸酯单元和可溶于酸的(甲基)丙烯 酸酯单元的pH敏感型共聚物。

8.根据权利要求3所述的非诺贝特组合物，其中，所述螯合剂粒子 含有甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸-(2-二甲基氨基)乙酯-甲基丙烯酸甲 酯共聚物。

9.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其中，所述非诺贝特组 合物是与参比药品NDA #021656生物等效的治疗型组合物。

10.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其中，所述组合物是 治疗型组合物，该组合物的AUC_0-∞的对数变换几何平均值与参比药物的 AUC_0-∞的对数变换几何平均值的比值约为0.80-1.25，以及该组合物的 C_max的对数变换几何平均值与参比药物的C_max的对数变换几何平均值的 比值约为0.80-1.25；其中，所述参比药物是参比药品NDA #021656。

11.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其中，所述非诺贝特 组合物是与145或48mg TriCor生物等效的治疗型组合物。

12.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其中，所述组合物是 治疗型组合物，该组合物的AUC_0-∞的对数变换几何平均值与参比药物的 AUC_0-∞的对数变换几何平均值的比值约为0.80-1.25，以及该组合物的 C_max的对数变换几何平均值与参比药物的C_max的对数变换几何平均值的 比值约为0.80-1.25；其中，所述参比药物是145或48mg非诺贝特制剂， 含有与包含羟丙基甲基纤维素钠、十二醇硫酸钠和二辛基硫化琥珀酸钠 的表面稳定剂的表面有关的非诺贝特纳米粒子。

13.根据权利要求1所述的非诺贝特组合物，其中，所述非诺贝特 组合物再分散在生物相关介质中。

14.一种非诺贝特组合物，其包含：

有效平均粒径小于2000nm的非诺贝特纳米粒子，和

螯合剂粒子；

其中，在非禁食状态下给予该组合物时其AUC_0-∞的对数变换几何平 均值与在禁食状态下给予该组合物时其AUC_0-∞的对数变换几何平均值 的比值约为0.80-1.25，以及在非禁食状态下给予该组合物时其C_max的对 数变换几何平均值与在禁食状态下给予该组合物时C_max的对数变换几何 平均值的比值约为0.80-1.25。

15.根据权利要求14所述的非诺贝特组合物，该组合物中不含表面 活性剂、磷脂或其组合。