[发明专利]制备CCR拮抗剂中间体的新方法无效
| 申请号： | 200780026280.1 | 申请日： | 2007-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN101490031A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | 黛布拉·安格;菲利普·科恩沃尔;邓肯·M·吉尔;维诺德·库玛;菲利普·奥基夫;罗娜·辛克莱尔;鲁伊斯-曼纽尔·瓦兹;爱德华·L·韦 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/10 | 分类号： | C07D317/10;C07C205/06;C07C209/66;C07C211/46;C07C211/48;C07D303/22 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 ccr 拮抗剂 中间体 新方法 | ||
1.一种制备式(I)化合物或其盐的方法：
其中，Q为OH或OP，其中P为醇-保护基，或者Q为氟或氯，
X为氢或氯，
且R1和R2与二者所连接的碳原子一起形成1，2二醇保护基，
所述方法包括在碱的存在下使式(II)化合物或其盐与式(III)化合物或其盐反应，
式(II)化合物：
其中Q和X如式(I)中所定义，并且Y为氯或氟，
式(III)化合物：
其中，R1和R2如式(I)中所定义。
2.权利要求1所述的方法，其中R1和R2各自独立地表示氢或C1-C6烷基，或者R1和R2与二者所连接的碳原子一起形成C5-C7环烷基环；或者R1为氢或甲基，和R2为苯基或4-甲氧基苯基。
3.权利要求1所述的方法，其中R1和R2各自为甲基。
4.前述任一项权利要求所述的方法，其中Y为氟。
5.前述任一项权利要求所述的方法，其中Q为OH。
6.权利要求1-4任一项所述的方法，其中Q为氟。
7.前述任一项权利要求所述的方法，其中X为氢。
8.权利要求1-6任一项所述的方法，其中X为氯。
9.权利要求1-3任一项所述的方法，其中X为氢，Q为OH或OP，且Y为氟。
10.权利要求1-3任一项所述的方法，其中X为氢，Q为氟，且Y为氟。
11.前述任一项权利要求所述的方法，其中在甲苯或甲苯和N-甲基吡咯烷酮的混合物中使式(II)化合物与式(III)化合物反应。
12.权利要求1所述的方法，其中Q和Y各自为氯，或Q和Y各自为氟，且所述反应在非极性溶剂中进行。
13.权利要求12所述的方法，其中Q和Y各自为氯，或Q和Y各自为氟，且所述反应在甲苯中进行。
14.前述任一项权利要求所述的方法，其中P选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C1-C4烷酰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烯氧羰基、芳基-C1-C4烷氧羰基-、三(C1-C4烷基)甲硅烷基-和芳基-C1-C4烷基-。
15.式(I)化合物或其盐，
其中，Q为OH或OP，其中P为醇保护基，或者Q为氯或氟；
X为氢或氯；
且R1和R2与二者所连接的碳原子一起形成1，2-二醇保护基。
16.权利要求15所述的化合物，其中Q为OH或OP，或者Q为氟。
17.权利要求15或16所述的化合物，其中X为氢。
18.权利要求15至17任一项所述的化合物，其中R1和R2各自为甲基。
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