[发明专利]氟硼化合物、由其构成的芳环氨甲基化剂、及使用该芳环氨甲基化剂的具有氨甲基芳环的化合物的制备方法

权利要求书

1.一种以下述式(I)表示的氟硼化合物或其二聚物；

Ra(Rb)N-CH₂-BF₃M    (I)

上式中，Ra和Rb彼此独立地表示选自氢原子、未取代的C_1-6烷基、未取代 的杂环基、以及氨基的保护基中的基团；或者，上述Ra和Rb与其所结合 的氮原子共同形成氨基的保护基；或者，上述Ra和Rb与其所结合的氮原 子共同形成任意的且含有1个以上杂原子的未取代的杂环基，其中所述杂 环基选自四氢呋喃基、四氢吡喃基、哌啶基、吡咯烷基、和吗啉基，其中 所述氨基的保护基为邻苯二甲酰基、甲酰基或叔丁氧基羰基；

M表示碱金属阳离子、[N(R¹)(R²)(R³)(R⁴)]⁺、或[P(R¹)(R²)(R³)(R⁴)]⁺，其中， R¹、R²、R³及R⁴彼此独立地表示C_1-6烷基或C_7-15芳烷基；

但是，其中，正丁基氨甲基三氟硼酸钾、环己基氨甲基三氟硼酸钾、N-吡 咯烷基甲基三氟硼酸钾及N-哌啶基甲基三氟硼酸钾除外。

2.一种以下述式(II)表示的化合物；

[化学式1]

上式中，Ra表示氢原子、未取代的C_1-6烷基、未取代的杂环基、或氨基的 保护基，其中所述杂环基选自四氢呋喃基、四氢吡喃基、哌啶基、吡咯烷 基、和吗啉基，其中所述氨基的保护基为邻苯二甲酰基、甲酰基或叔丁氧 基羰基；

M表示碱金属阳离子、[N(R¹)(R²)(R³)(R⁴)]⁺、或[P(R¹)(R²)(R³)(R⁴)]⁺，其中， R¹、R²、R³及R⁴彼此独立地表示C_1-6烷基或C_7-15芳烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中，氨基的所述保护基为叔丁氧 基羰基。

4.一种以下述式(III)表示的化合物；

[化学式2]

上式中，M表示碱金属阳离子、[N(R¹)(R²)(R³)(R⁴)]⁺、或[P(R¹)(R²)(R³)(R⁴)]⁺， 其中，R¹、R²、R³及R⁴彼此独立地表示C_1-6烷基或C_7-15芳烷基；X表示氢 原子、C_1-6烷基或硝基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中，所述X为氢原子。

6.根据权利要求1所述的化合物或其二聚物，其中，所述M为碱金属 阳离子。

7.根据权利要求1所述的化合物或其二聚物，其中，所述M为钾离子 或钠离子。