[发明专利]2-0′-甲基腺苷衍生物及其用作腺苷受体的激动剂或拮抗剂的应用

权利要求书

1.选自下列的化合物：

·(2R，3R，4R，5R)-5-[6-氨基-2-(环戊基甲氧基)-9H-嘌呤-9-基]-2-(羟甲 基)-4-甲氧基四氢呋喃-3-醇；

·(2R，3R，4R，5R)-5-{6-氨基-2-[(2，2，3，3-四氟环丁基)氧基]-9H-嘌呤-9- 基}-2-(羟甲基)-4-甲氧基四氢呋喃-3-醇；

·(2R，3R，4R，5R)-5-[6-氨基-2-(2，5-二氟苯氧基)-9H-嘌呤-9-基]-2-(羟甲 基)-4-甲氧基四氢呋喃-3-醇；

·(2R，3R，4R，5R)-5-[6-氨基-2-(3，4-二氟苯氧基)-9H-嘌呤-9-基]-2-(羟甲 基)-4-甲氧基四氢呋喃-3-醇；

·(2R，3R，4R，5R)-5-[6-氨基-2-[4-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-9H-嘌呤-9- 基]-2-(羟甲基)-4-甲氧基四氢呋喃-3-醇；

·(2R，3R，4R，5R)-5-(6-氨基-2-{[(1S)-1-甲基丙基]氨基}-9H-嘌呤-9- 基)-2-(羟甲基)-4-甲氧基四氢呋喃-3-醇；和

(2R，3R，4R，5R)-5-[6-氨基-2-(环己基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-(羟甲基)-4- 甲氧基四氢呋喃-3-醇。

2.如权利要求1中限定的化合物在制备用于预防、治疗、或改善病理 性病症的药物中的用途，所述病理性病症可以通过腺苷A2A受体的激动 而改善或预防。

3.根据权利要求2的用途，其中所述病理性病症与疼痛有关。

4.根据权利要求3的用途，其中所述疼痛是痛觉过敏。

5.根据权利要求3或4的用途，其中所述疼痛由神经病所引起。

6.根据权利要求3或4的用途，其中所述疼痛与下列有关：糖尿病性 神经病，多发性神经病，坐骨神经痛/腰椎神经根病，癌症疼痛，带状疱疹 后神经痛，肌筋膜疼痛综合征，类风湿性关节炎，纤维肌痛，骨关节炎， 胰腺疼痛，骨盆/会阴疼痛，椎管狭窄，颞下颌关节障碍，HIV疼痛，三叉 神经痛，慢性神经性疼痛，下背疼痛，失败的背部外科手术疼痛，背部疼 痛，术后疼痛，身体创伤后疼痛，心脏疼痛，胸部疼痛，骨盆疼痛/PID， 颈部疼痛，肠疼痛，幻肢疼痛，产科疼痛，肾绞痛，急性带状疱疹疼痛， 急性胰腺炎贯穿疼痛，痛经/子宫内膜异位；或在上述病理性病症的任一项 中，其中细菌或病毒感染是原因或加重所述病症。

7.根据权利要求3或4的用途，其中所述疼痛由炎性疾病或由组合的 炎性的、自身免疫的和神经性的组织损伤所引起。

8.根据权利要求3或4的用途，其中所述疼痛与下列有关：类风湿性 关节炎，骨关节炎，关节疼痛，下背疼痛，失败的背部外科手术疼痛，背 部疼痛，术后疼痛，身体创伤后疼痛，纤维肌痛，类风湿性关节炎，脊椎 炎，痛风性关节炎，及其它关节炎病症，癌症，HIV，糖尿病性神经病， 多发性神经病，坐骨神经痛/腰椎神经根病，自身免疫损伤移植物对宿主的 排斥反应，同种异体移植物排斥反应，由于感染导致的发烧和肌痛，AIDS 相关的综合征(ARC)，瘢痕疙瘩形成，瘢痕组织形成，局限性回肠炎，溃 疡性结肠炎和发热，肠易激综合征，骨质疏松症，脑型疟和细菌性脑膜炎， 肠疼痛，癌症疼痛，纤维肌痛；或在上述病理性病症的任一项中，其中细 菌或病毒感染是原因或加重所述病症。

9.根据权利要求3的用途，其中所述疼痛是局部缺血性疼痛。