[发明专利]分段药物剂型

权利要求书

1.一种包含多个段的剂型，所述剂型包括含有控制释放组合物的药物 的第一段和含有防止或延缓所述药物从所述第一段中释放的组合物的第 二段，其中所述第二段是可断裂的，以使所述第一段在所述第二段断裂后 提供准确分割的剂量。

2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型是片剂。

3.根据权利要求1所述的剂型，其中所述第二段的所述组合物在未断 裂的片剂中以及当所述片剂通过所述第二段断裂时防止或延缓所述药物 从所述第一段中的释放。

4.根据权利要求1所述的剂型，其中所述控制释放组合物选自由压缩 珠或丸组合物和基质组合物组成的组。

5.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型包含分离标记，所述分 离标记选自印刷标记、明胶带、彩色标识和刻痕。

6.根据权利要求2所述的片剂，其中所述片剂主要由两段组成。

7.根据权利要求2所述的片剂，其中所述片剂主要由三段组成。

8.根据权利要求2所述的片剂，其中所述片剂主要由五段组成。

9.根据权利要求5所述的剂型，其中所述刻痕延伸穿过所述第一段的 至少70％。

10.根据权利要求5所述的剂型，其中所述刻痕延伸穿过所述第一段 的超过95％。

11.根据权利要求1所述的剂型，其中在被使用者摄取后所述第二段 防止基本上所有存在于所述第一段的药物通过所述第二段离开所述第一 段。

12.根据权利要求1所述的剂型，其中在被使用者摄取后所述第二段 防止至少75％的存在于所述第一段的药物通过所述第二段离开所述第一 段。

13.根据权利要求1所述的剂型，其中存在于整个片剂的所述第一段 内的药物的药代动力学或药物释放特性基本上与所述药物在所述整个片 剂通过所述第二段断裂后的药代动力学或药物释放特性相同。

14.根据权利要求7所述的片剂，其在每个段中包含控制释放组合物， 所述组合物含有药学上有效量的药物。

15.根据权利要求14所述的片剂，其中所述片剂包含组成上基本相同 的两个控制释放段。

16.根据权利要求14所述的片剂，其中在生产期间置于片剂模具中 时，所述第一段在所述第二段之上且所述第三段在所述第二段之下。

17.根据权利要求14所述的片剂，其中所述第二段与所述第一和第三 段的至少一个相邻接。

18.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型的至少一个段经过包 衣。

19.根据权利要求18所述的剂型，其中所述包衣实质上不影响存在于 所述第一段内的药物的释放动力学。

20.根据权利要求5所述的剂型，其中所述刻痕是在形成所述剂型后 形成的。

21.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型进一步包含在所述第 二段和所述第一段之间插入的第三段，并且所述插入的段基本上不溶于水 溶液。

22.根据权利要求1所述的剂型，其中所述药物选自由以下组成的组： 阿普唑仑、阿斯匹林、吡罗昔康、塞来考昔、布洛芬、吲哚美辛、地达诺 新、碳酸锂、美托洛尔、尼克酸或烟酸、苯妥英、氯化钾、茶碱和文拉法 辛，或其盐、水合物、多晶型物、衍生物或前体药物。

23.一种应用权利要求1所述的剂型的方法，其中所述剂型以整个片 剂提供，所述方法包括：

a)使所述整个片剂通过所述第二段断裂以提供包含所述第一段的片 剂部分，所述第一段含有与所述第一段在所述第二段断裂前基本相同的剂 量，且

b)对患者施用包含所述第一段的片剂部分。