[发明专利]体重减轻的诱导和PTP1B的选择性抑制无效

专利信息
申请号: 200780022423.1 申请日: 2007-04-23
公开(公告)号: CN101472596A 公开(公告)日: 2009-07-01
发明(设计)人: 迈克尔·迈克莱恩;克里斯滕·A·兰茨;苏珊·G·伊迈哈特;安德鲁·V·阿尔布莱特;洪晓玲;亨利·R·伍尔夫 申请(专利权)人: 吉纳拉公司
主分类号: A61K31/575 分类号: A61K31/575;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京市德恒律师事务所 代理人: 马铁良
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 体重减轻 诱导 ptp1b 选择性 抑制
【权利要求书】:

1.一种诱导肥胖哺乳动物体重减轻的方法,包括:给药有效量的组合物, 其中所述组合物包含药学上可接受的载体或赋形剂和根据下式的氨基甾醇化 合物:

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述哺乳动物还患有选自下列所组 成组的病症:II型糖尿病、高血清胆固醇、睡眠性呼吸暂停、皮克韦坎氏综合 征和非酒精性脂肪性肝炎。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述哺乳动物是外源性肥胖。

4.根据权利要求2所述的方法,其中所述病症是II糖尿病。

5.根据权利要求2所述的方法,其中所述病症是高血清胆固醇。

6.根据权利要求2所述的方法,其中所述病症是睡眠性呼吸暂停。

7.根据权利要求2所述的方法,其中所述病症是皮克韦坎氏综合征。

8.根据权利要求2所述的方法,其中所述病症是非酒精性脂肪性肝炎。

9.根据权利要求1所述的方法,其中所述肥胖动物需要进行手术。

10.一种诱导外源性肥胖哺乳动物体脂肪快速减轻的方法,包括步骤:给 药有效量的组合物,其中所述组合物包含药学上可接受的载体或赋形剂和根据 下式的氨基甾醇化合物:

或其药学上可接受的盐。

11.一种在哺乳动物中致敏胰岛素的方法,包括:为需要的哺乳动物给药 有效量的根据下式的氨基甾醇化合物:

或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求11所述的方法,其中所述哺乳动物是人。

13.根据权利要求11所述的方法,其中所述胰岛素的致敏包括I型或II 型糖尿病的治疗。

14.根据权利要求11所述的方法,其中所述胰岛素的致敏包括肥胖症的 治疗。

15.一种在哺乳动物中相对于酶TCPTP选择性抑制酶PTP1B的方法,包 括:为需要的哺乳动物给药有效量的根据下式的氨基甾醇化合物:

或其药学上可接受的盐。

16.根据权利要求15所述的方法,其中所述酶PTP1B和TCPTP是人源的。

17.根据权利要求15所述的方法,其中所述哺乳动物是人。

18.根据权利要求15所述的方法,其中所述相对于酶TCPTP选择性抑制 酶PTP1B包括I型或II糖尿病的改善治疗。

19.根据权利要求15所述的方法,其中所述相对于酶TCPTP选择性抑制 酶PTP1B包括肥胖症的改善治疗。

20.根据权利要求11或15所述的方法,其中所述化合物还包含药学上可 接受的载体或赋形剂。

21.根据权利要求11或15所述的方法,其中通过皮下注射给药所述化合 物。

22.根据权利要求11或15所述的方法,其中通过吸入给药所述化合物。

23.用于在哺乳动物中致敏胰岛素的药物组合物,其包含具有下式的化合 物:

24.一种在降低的热量摄入下维持哺乳动物的基础代谢率的方法,包括为 所述哺乳动物给药有效量的组合物,其中所述组合物包含药学上可接受的载体 或赋形剂和根据下式的氨基甾醇化合物:

其中所述氨基甾醇化合物以有效维持所述哺乳动物的代谢率的量进行给 药。

25.根据权利要求11至24任一项所述的方法,其中所述哺乳动物是人。

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