[发明专利]在敏感药物化合物的存在下通过辐射制备聚合基质的方法无效

专利信息
申请号: 200780021966.1 申请日: 2007-06-12
公开(公告)号: CN101466358A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: 埃尔文·乔治·安吉洛·安萨斯尔斯·戴耶斯;彼得·波如恩;奥德丽·佩蒂特 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K9/51;A61K31/164;A61K31/343;A61K31/517
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人: 肖善强;南 霆
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 敏感 药物 化合物 在下 通过 辐射 制备 聚合 基质 方法
【权利要求书】:

1.一种用于制备药物加载基质的方法,所述基质包含药物化合物,所 述方法包括,将聚合混合物在至少一种敏感药物化合物的存在下通过辐射 进行聚合,其中,所述聚合混合物包括:

a)至少一种可聚合化合物

b)可选的至少一种光引发剂

c)可选的至少一种添加剂,

其中,对上述组分进行选择,从而使得所述敏感药物化合物的降解小于 2%。

2.如权利要求1所述的方法,其中,所述药物化合物的降解小于 1%,所述降解在固化所述混合物的剂量下进行测量。

3.一种用于制备药物加载基质的方法,所述基质包含药物化合物,所 述方法包括,将聚合混合物在至少一种敏感药物化合物的存在下通过辐射 进行聚合,其中,所述聚合混合物包括:

a)至少一种可聚合化合物

b)可选的至少一种光引发剂

c)可选的至少一种添加剂, 其中,对上述组分进行选择,从而保护所述敏感药物化合物抵抗降解,结 果与没有组分a)和c)的辐射相比,降解为约50%或更低。

4.如权利要求1-3中任意一项所述的方法,其中,所述药物化合物在 光引发剂的存在下当采用12J/cm2的紫外光或可见光进行辐射时降解5% 以上。

5.如权利要求1-4中任意一项所述的方法,其中,所述聚合混合物包 括光引发剂,采用紫外-可见光在约0.2J/cm2或更高下且在约3J/cm2或更 低下通过辐射进行固化。

6.如权利要求1-4中任意一项所述的方法,其中,采用电子束或γ辐 射进行固化。

7.如权利要求1-6中任意一项所述的方法,其中,所述药物化合物选 自:生长因子、抗凝血因子、消炎药、抗凝血试剂、抗癌试剂、抗高血压 试剂、止痛剂、钙化试剂、神经阻断试剂、神经递质、疫苗、激素、止痉 挛试剂、抗偏头痛试剂、肌肉舒缓剂、利尿剂、子宫试剂、麻醉剂、抗生 素、抗病毒试剂、细胞因子、心血管药物、组胺和抗组胺、免疫抑制剂、 维生素、治疗蛋白或多肽、成像或相差试剂。

8.如权利要求1-7中任意一项所述的方法,其中,所述药物加载基 质,可选在载体上,具有凝胶、涂层、膜、粘合剂、薄片、微米和纳米 球、泡囊、脂质微球粒、高分子微球粒、模制制品的形式,所述模制制品 例如为腔承重管、填充管、纤维、织物、网丝、海绵或三维整料。

9.如权利要求1-8中任意一项所述的方法,其中,所述药物加载基质 包括基质和药物化合物,所述基质是线性、支化或交联聚合网络,并且通 过反应性稀释剂和反应性低聚物的聚合进行制备。

10.如权利要求9所述的方法,其中,所述基质在体内可降解。

11.如权利要求9所述的方法,其中,所述基质在体内不可降解。

12.如权利要求1-11中任意一项所述的方法,其中,低聚物可用于制 备所述基质,所述低聚物选自聚醚、聚酯、聚氨酯、聚酰胺、多肽、聚酸 酐、聚原酸酯、聚硫酯、碳氢聚合物、聚碳酸酯、聚脲、聚砜、聚丙烯酰 胺、聚丙交酯、聚乙交酸、聚二氧杂环己酮、聚(丙交酯-共聚-乙交酸)、聚 (乙交酯-共聚-二氧杂环己酮)、聚酸酐、聚(乙交酯-共聚-碳酸三亚甲基 酯)、聚羟基烷酸酯和聚(乙交酯-共聚-己内酯)。

13.如权利要求1-12中任意一项所述的方法,其中,所述可聚合化合 物包括丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、乙烯基醚、乙烯基酯、乙烯基酰胺或苯 乙烯、富马酸酯、乙炔、肉桂酸酯、硫醇。

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