[发明专利]具有增加活性成分通量的含活性成分颗粒的透皮治疗系统

权利要求书

1.具有以下组成的透皮治疗系统(TTS)，

a)面向外的背衬层

b)含有活性成分的基质，其包含基本水不溶的基材，所述基材具 有包含活性成分颗粒的水溶性或水可溶胀的彼此分开的包裹体，

c)任选的粘合层，和

d)可揭除的保护膜，

其中所述活性成分以颗粒的状态形式存在于包裹体中。

2.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述含有活性 成分的基质自粘性构成。

3.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述包裹体具 有10-50μm的粒度。

4.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成分 以微米或纳米颗粒的状态形式存在于包裹体中。

5.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成分 颗粒的尺寸小于包裹体粒度的10％。

6.根据权利要求5的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成分 颗粒的尺寸为小于10μm。

7.根据权利要求6的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成分 颗粒的尺寸为小于1μm。

8.根据权利要求7的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成分 颗粒的尺寸为小于50nm。

9.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，活性成分具有 高于50℃的熔点。

10.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述活性成 分基质的基材包含橡胶，橡胶样合成均聚物、共聚物或嵌段聚合物，聚 丙烯酸酯或其共聚产物，聚氨酯，聚异丁烯，聚丁烯或聚硅氧烷。

11.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，所述包裹体 包含聚乙烯醇或其共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮或其共聚物、聚乙二醇、 藻酸盐、含阿拉伯树胶的瓜尔胶、纤维素或其衍生物或者淀粉。

12.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，活性成分为 阿托品、氯丙嗪、氟哌啶醇、麻黄碱、普萘洛尔、可乐定、莫索尼定、 芬太尼、吲哚美辛、炔雌醇、去氧孕烯、睾酮、格拉司琼、普拉克索、 四氢大麻酚或长春西汀。

13.根据权利要求1的透皮治疗系统，其特征在于，含活性成分 的基质还包含助剂或添加剂。

14.制备根据权利要求1至13中任一项的透皮治疗系统的含活性 成分的基质的方法，包括步骤：

a)将微米化或纳米级活性成分颗粒分散于助剂的溶液中用于构 造包裹体。

b)将分散体干燥并将所获得的颗粒破碎，和

c)将根据步骤b)所获得的含活性成分的包裹体纳入基材的溶液 或悬浮液中。

15.根据权利要求14的方法，其中无溶剂地实现根据步骤c)将 包裹体纳入基材中的过程。

16.根据权利要求15的方法，其中根据步骤c)将包裹体纳入基 材中的过程根据热熔融快速法实现。

17.根据权利要求14至16中任一项的方法，其特征在于，助剂 包括构相剂。

18.用于制备根据权利要求1至13中任一项的透皮治疗系统的含 活性成分的基质的方法，包括步骤：

a)制备液体/液体-分散体，其由基材的与水不可混溶的溶液和由 用于构造包裹体的活性成分和助剂在水、极性溶剂或水与极性溶剂的混 合物中的溶液或分散体组成，和

b)将根据步骤a)所获得的分散体干燥。

19.根据权利要求18的方法，其特征在于，助剂包括构相剂。