[发明专利]用于治疗心血管疾病的含有凝血酶受体拮抗剂的组合物制剂之用途

权利要求书

1.用于治疗哺乳动物病症的药物组合物，其包含：

有效量的至少一种凝血酶受体拮抗剂；

有效量的至少一种心血管药剂，选自钙离子通道阻断剂、他汀 类、胆固醇吸收抑制剂、低分子量肝素、抗心律失常剂、α肾上腺 素激动剂、β肾上腺素阻断剂、醛固酮拮抗剂、血管紧张素转化酶 (“ACE”)抑制剂、ACE/NEP抑制剂、血管紧张素II受体阻断剂 (“ARB”)，内皮素拮抗剂、中性内肽酶抑制剂、磷酸二酯酶抑制 剂、纤溶剂、GP IIb/IIIa拮抗剂、直接凝血酶抑制剂、间接凝血酶抑 制剂、脂蛋白相关磷脂酶A2(“LpPLA₂”)调节剂、直接因子X_a抑制 剂、间接因子X_a抑制剂、间接因子X_a/II_a抑制剂、利尿剂、硝酸 酯、血栓烷拮抗剂、血小板凝集抑制剂、环加氧酶抑制剂、B型利尿 钠肽、NV1FGF调节剂、HT1B/5-HT2A拮抗剂、鸟苷酸环化酶激活 剂、e-NOS转录增强剂、抗动脉粥样化药、CPU抑制剂、肾素抑制 剂、二磷酸腺苷(“ADP”)——诱导血小板凝集的抑制剂和NHE-1 抑制剂；

及药学上可接受的载体。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述的凝血酶受体拮抗剂选 自：

和

E-5555，或其药学上可接受的异构体、盐、溶剂合物或共结晶体。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述凝血酶受体拮抗剂为

或其药学上可接受的异构体、盐、溶剂合物或共结晶体。

4.权利要求3的药物组合物，其中所述凝血酶受体拮抗剂为

的硫酸氢盐。

5.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为钙离子通 道阻断剂，选自：氨氯地平、非洛地平、地尔硫、维拉帕米、硝 苯地平、尼卡地平、尼索地平、苄普地尔和维拉帕米。

6.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为他汀，选 自：阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、罗 苏伐他汀和辛伐他汀。

7.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为低分子量 肝素，选自：达肝素、阿地肝素、舍托肝素、依诺肝素、帕肝素、 亭扎肝素、瑞肝素、那屈肝素、华法林、希美加群、磺达肝素和依 诺肝素。

8.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为抗心率失 常剂，选自：多非利特、伊布利特、美托洛尔、普萘洛尔、阿替洛 尔、阿义马林、丙吡胺、普拉马林、普鲁卡因胺、奎尼丁、司巴 丁、阿普林定、利多卡因、美西律、妥卡尼、恩卡尼、氟卡尼、劳 卡尼、莫雷西嗪、普罗帕酮、醋丁洛尔、吲哚洛尔、胺碘酮、溴苄 胺、丁萘夫汀、多非利特、索他洛尔、腺苷、阿托品和地高辛。

9.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为α肾上腺 素激动剂：选自多沙唑嗪、特拉唑嗪和哌唑嗪。

10.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为β肾上 腺素阻断剂，选自：卡维地洛、普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、 阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、奈必洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔 和比索洛尔。

11.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为ACE抑 制剂，选自：莫昔普利、喹那普利、雷米普利、赖诺普利、贝那普 利、依那普利、卡托普利、螺普利、培哚普利、福辛普利和群多普 利。

12.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为ARB， 选自：奥美沙坦、坎地沙坦、缬沙坦、替米沙坦、伊贝沙坦、氯沙 坦和依普罗沙坦。

13.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为内皮素 拮抗剂，选自：替唑生坦、波生坦和西他生坦。

14.权利要求3的药物组合物，其中所述心血管药剂为直接凝 血酶抑制剂，选自希美加群和AZD0837。