[发明专利]尼古丁-载体疫苗制剂

权利要求书

1.冻干制剂，所述冻干制剂包含：

(i)至少一个尼古丁-病毒样颗粒缀合物，其包含：

(a)病毒样颗粒；以及

(b)至少一个尼古丁分子，

其中所述的至少一个尼古丁分子通过连接序列共价结合至所述病毒样 颗粒，其中所述的连接序列包含酯官能度；以及

(ii)稳定剂组合物，其包含：

(c)至少一种非还原二糖，其中所述非还原二糖的浓度就冻干之前制 剂中的浓度而言是0.5％至15％w/v，所述非还原二糖是蔗糖或海藻糖；和

(d)至少一种非离子型表面活性剂，其中所述非离子型表面活性剂的 浓度就冻干之前制剂中的浓度而言是0.0005％至0.1％w/v，所述的非离子 型表面活性剂是失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚月桂酸酯；以及其中所述稳定 剂组合物在冻干之前具有5.4至6.6的pH值。

2.权利要求1的冻干制剂，其中所述的非还原二糖是海藻糖。

3.权利要求1的冻干制剂，其中所述至少一种非还原二糖的浓度就冻 干之前制剂中的浓度而言是3％至12％w/v，所述非还原二糖是蔗糖或海 藻糖。

4.权利要求3的冻干制剂，其中所述至少一种非还原二糖的浓度就冻 干之前制剂中的浓度而言是10％w/v。

5.权利要求1的冻干制剂，其中所述的稳定剂组合物还包含填充剂。

6.权利要求5的冻干制剂，其中所述非还原二糖和所述填充剂的总浓 度就冻干之前制剂中的浓度而言是从0.5％至15％w/v，条件是所述非还原 二糖的浓度就冻干之前制剂中的浓度而言是至少0.5％w/v，所述非还原二 糖是蔗糖或海藻糖。

7.权利要求5或6的冻干制剂，其中所述的填充剂是甘露糖醇。

8.权利要求1至6任一项的冻干制剂，其中所述非离子型表面活性剂 的浓度就冻干之前制剂中的浓度而言是0.0025％至0.01％w/v，所述的非离 子型表面活性剂是失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚月桂酸酯。

9.权利要求8的冻干制剂，其中所述非离子型表面活性剂的浓度就冻 干之前制剂中的浓度而言是0.005％w/v。

10.权利要求1至6任一项的冻干制剂，其中所述的病毒样颗粒是RNA 噬菌体的病毒样颗粒。

11.权利要求10的冻干制剂，其中所述的病毒样颗粒是RNA噬菌体 Qβ的病毒样颗粒。

12.权利要求1至6任一项的冻干制剂，其中所述的连接序列由 A-CH₂OCO(CH₂)₂CO-B组成，其中A代表所述的尼古丁分子且其中B代 表所述的病毒样颗粒。

13.权利要求12的冻干制剂，其中所述的连接序列共价结合至所述尼 古丁分子的3’位置。

14.权利要求1至6任一项的冻干制剂，其中所述的稳定剂组合物还 包含选自磷酸钠、磷酸钾和组氨酸/组氨酸HCl的缓冲剂。

15.权利要求14的冻干制剂，其中所述的稳定剂组合物还包含是组氨 酸/组氨酸HCl的缓冲剂。