[发明专利]结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮磷酸盐无效
申请号: | 200780016206.1 | 申请日: | 2007-04-24 |
公开(公告)号: | CN101437793A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
发明(设计)人: | S·M·鲁特莱丹斯;G·A·史蒂芬森 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/496 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张 敏 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结晶 氰基 吲哚 乙基 哌嗪 磷酸盐 | ||
1.结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1- 基]甲酮磷酸盐水合物I型,其特征在于包含2θ值为8.1、15.6、17.4、 18.5和21.9的峰的CuKα辐射X射线粉末衍射图。
2.权利要求1的结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯乙 基)哌嗪-1-基]甲酮磷酸盐水合物I型,其特征还在于包含2θ值为 12.0和12.2的峰的二重峰的CuKα辐射X射线粉末衍射图。
3.权利要求1的结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯乙 基)哌嗪-1-基]甲酮磷酸盐水合物I型,其特征在于包含84.0-84.7 +/-0.2和166.8-167.5+/-0.2ppm的化学位移峰的固态13C核磁共 振谱。
4.根据权利要求1的结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟 苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮磷酸盐水合物I型,其特征在于包含 84.0-84.7+/-0.2、166.8-167.5+/-0.2和159.8-160.7+/-0.2 ppm的化学位移峰的固态13C核磁共振谱。
5.结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1- 基]甲酮磷酸盐无水物,其特征在于包含2θ值为8.0、12.5、18.3、 15.8和23.3的峰的CuKα辐射X射线粉末衍射图。
6.组合物,包含作为活性成分的权利要求1-5中任何一项的结 晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯乙基)哌嗪-1-基]甲酮磷酸 盐和药学上可接受的载体。
7.单位剂型的药物组合物,包含0.1-500mg作为活性成分的权 利要求1-5中任何一项的结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯 乙基)哌嗪-1-基]甲酮磷酸盐和药学上可接受的载体。
8.单位剂型的药物组合物,包含5.0-300mg作为活性成分的权 利要求1-5中任何一项的结晶的(3-氰基-1H-吲哚-7-基)-[4-(4-氟苯 乙基)哌嗪-1-基]甲酮磷酸盐和药学上可接受的载体。
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