[发明专利]制备多糖衍生物的方法

权利要求书

1.制备多糖衍生物的方法，该衍生物含有具有羧基的多糖与具有能够与羧基缩合的官能团的有机化合物键合，

其包括：通过利用通式(1)所表示的缩合剂，使多糖与有机化合物进行反应：

R¹和R²独立地表示选自1至4个碳原子的烷基和6至8个碳原子的芳基的取代基；Z-代表反阴离子；E⁺表示下列基团：

R³、R⁴和R⁵独立地表示具有至少一个直接与季氮原子键合的碳原子的有机基团，并且R³、R⁴和R⁵中的任何两个或其全部，可以彼此连接，形成环状结构。

2.按照权利要求1的方法，其中带有羧基的多糖具有不小于10,000的分子量。

3.按照权利要求1或2的方法，其中带有羧基的多糖是葡胺聚糖。

4.按照权利要求1至3的任一项的方法，其中带有羧基的多糖是透明质酸。

5.按照权利要求4的方法，其中透明质酸具有不小于100,000的重均分子量。

6.按照权利要求1至5的任一项的方法，其中带有能够与羧基缩合的官能团的有机化合物，是具有羟基或氨基的有机化合物，其中多糖和有机化合物通过酯键或酰胺键进行键合。

7.按照权利要求6的方法，其中带有能够与羧基缩合的官能团的有机化合物，是具有至少一个氨基的有机化合物，其中多糖和有机化合物通过酰胺键进行键合。

8.按照权利要求1至7的任一项的方法，其中带有能够与羧基缩合的官能团的有机化合物，是通过将带有至少两个官能团的间隔物质与带有官能团的生理活性物质、或与带有官能团的药用物质进行共价键合来制备的，且间隔物质的至少两个官能团包括能够与羧基缩合的官能团、和能够与生理活性物质或药用物质的官能团形成共价键的官能团。

9.按照权利要求8的方法，其中药用物质是非甾族抗炎症药物或改善疾病的抗风湿药物。

10.按照权利要求8或9的方法，其中共价键是酯键或酰胺键。

11.按照权利要求8至10的任一项的方法，其中带有至少两个官能团的间隔物质选自氨基醇、亚烷基二胺和氨基酸。

12.按照权利要求1至11的任一项的方法，其中在通式(1)中，R¹和R²独立地选自甲基、乙基和苯基，E⁺是N-甲基吗啉鎓基团，Z-是氯阴离子、高氯酸根阴离子或四氟硼酸根阴离子。

13.按照权利要求1至12的任一项的方法，其中通式(1)表示的化合物是4-(4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐。

14.制备多糖衍生物的方法，包括：

(A)利用按照权利要求1至13的任一项的方法制备多糖衍生物；和

(B)使碱与步骤(A)中制备的多糖衍生物进行反应。

15.按照权利要求1至14的任一项的方法，其中多糖衍生物的1％(w/v)水溶液不浑浊，而是清澈的，并且在如下条件下，不包含可见的固态物质：在室温下，通过在220rpm下进行摇动，多糖衍生物溶于水中。

16.按照权利要求15的方法，其中通过孔径0.22μm的多孔过滤器过滤后，1％(w/v)水溶液的浓度没有显著的降低。