[发明专利]包含尼美舒利的新型低剂量药物组合物及其制备和用途

权利要求书

1.新型的低剂量药物剂型，其包含尼美舒利或其可药用盐、酯、 前药、溶剂合物、水合物或其衍生物以及一种或多种可药用赋形剂。

2.权利要求1的新型的低剂量药物剂型，其中尼美舒利的总日剂 量低于尼美舒利的至少约200毫克的常规给药日剂量。

3.权利要求2的新型的低剂量药物剂型，其中对于计划用于一天 一次给药，尼美舒利的剂量低于200毫克。

4.权利要求3的新型的低剂量药物剂型，其中对于计划用于一天 一次给药，尼美舒利的剂量为约125毫克到约180毫克。

5.前述权利要求中任一项的新型的低剂量药物剂型，其中对于计 划用于一天一次给药的低剂量的尼美舒利在单一单位或在多个单位中 给药。

6.前述权利要求中任一项的新型的低剂量药物剂型，其中对于计 划用于一天一次给药的低剂量的尼美舒利在单一单位中给药，优选在 片剂形式中给药。

7.权利要求2的新型的低剂量药物剂型，其中对于计划用于一天 两次给药，尼美舒利的单次给药的分剂量低于100毫克。

8.权利要求7的新型的低剂量药物剂型，其中对于计划用于一天 两次给药，尼美舒利的单次给药的分剂量为约25毫克到约85毫克。

9.权利要求1的新型的低剂量药物剂型，其中可药用赋形剂选自： 聚合物材料，树胶，表面活性剂，复合剂，稀释剂，崩解剂，粘合剂， 粘膜粘附剂，填充剂，增量剂，抗粘剂，抗氧化剂，缓冲剂，着色剂， 调味剂，包衣剂，增塑剂，稳定剂，防腐剂，润滑剂，助流剂，螯合 剂，它们单独或组合使用。

10.权利要求1的新型的低剂量药物剂型，其中剂型另外包含一 种或多种选自以下的其它活性剂：清热药，抗过敏药，醛甾酮受体拮 抗体，抗生素，多种酶类，抗毒蕈碱药物，抗病毒剂，蛋白激酶抑制 剂，β2-肾上腺素能激动剂，ACE抑制剂，阿片样物质镇痛药，甾族化 合物，白细胞三烯B4(LTB4)受体拮抗体，白细胞三烯A4(LTA4)水解 酶抑制剂，5-HT激动剂，HMG CoA抑制剂，H2拮抗剂，抗肿瘤剂， 抗血小板剂，凝血酶抑制剂，减充血剂，利尿剂，镇静性或非镇静性 抗组胺药，诱导型氧化氮合酶抑制剂，阿片样物质，镇痛药，幽门螺 旋杆菌抑制剂，支气管扩张药，解痉剂，肌肉松弛剂，质子泵抑制剂， 异前列素抑制剂，PDE4-抑制剂，其它NSAID，选择性的或优先的COX-2 抑制剂，COX-1抑制剂，祛痰药，镇痛药，止吐药，尿酸化剂，抗抑 郁药，抗精神病药，抗偏头痛药等，或其混合物。

11.权利要求1的新型的低剂量药物剂型，其中剂型选自：片剂， 胶囊，液体分散剂，口服悬浮剂，凝胶剂，气雾剂，膏剂，霜剂，速 溶制剂，冻干制剂，可注射剂，控制释放制剂，延迟释放制剂，延长 释放制剂，脉冲释放制剂，和立即释放和控制释放的混合型制剂。

12.权利要求11的新型的低剂量药物剂型，其中剂型为片剂，该 片剂可具有一个或多个功能性或非功能性的包衣层。

13.权利要求1的新型的低剂量药物剂型，其中剂型通过包括以 下步骤的方法制备：

i)用一种或多种可药用赋形剂处理尼美舒利，

ii)任选地添加一种或多种其它活性剂，和

iii)配制成适当的剂型。

14.权利要求1的新型的低剂量药物剂型，其中剂型在人类对象 中剂量给药后能够提供尼美舒利的治疗有效的生物利用度并具有降低 的副作用。

15.权利要求1的新型的低剂量药物剂型，其中剂型可用于应对 环加氧酶介导的病症和/或环加氧酶抑制剂适应症。