[发明专利]稳定乳液配方

权利要求书

1.一种医药配方，其包含：

含有疏水性或两亲性刺激剂的油相；

磷脂乳化剂；和

含有电荷稳定剂的水相，其中如果所述药剂是酸性的，那么所述稳定剂具有小于所述刺激剂的pKa的pH值，或如果所述药剂是碱性的，那么所述稳定剂具有大于所述刺激剂的pKa的pH值，

其中所述配方是稳定的且针对由所述刺激剂所引起的刺激具有保护作用。

2.根据权利要求1所述的配方，其中所述刺激剂是酸性的。

3.根据权利要求1所述的配方，其中所述刺激剂是碱性的。

4.根据权利要求1所述的配方，其中所述电荷稳定剂是缓冲剂。

5.根据权利要求4所述的配方，其中所述缓冲剂选自由以下缓冲剂组成的群组：二乙醇胺、甘氨酸、柠檬酸盐、乙酸盐、组氨酸、磷酸盐、碳酸盐、甲基葡胺、N-甲基葡糖胺和三(羟基甲基)氨基甲烷(TRIS)缓冲剂。

6.根据权利要求2所述的配方，其中所述电荷稳定剂是酸或其盐。

7.根据权利要求6所述的配方，其中所述酸或其盐选自由盐酸、酒石酸、苯甲酸、柠檬酸和其盐组成的群组。

8.根据权利要求3所述的配方，其中所述电荷稳定剂是NaOH或KOH。

9.根据权利要求1所述的配方，其中所述磷脂乳化剂是蛋卵磷脂、蛋黄磷脂、大豆卵磷脂或大豆磷脂。

10.根据权利要求1所述的配方，其中所述油相包含植物油或氢化植物油。

11.根据权利要求9所述的配方，其中所述植物油或所述氢化植物油选自由花生油、玉米油、蓖麻油、棉花子油、大豆油、橄榄油、红花油、薄荷油、椰子油和棕榈子油组成的群组。

12.根据权利要求1所述的配方，其中所述油相选自由蜂蜡、维生素E、油酸、中链单酸甘油酯、二酸甘油酯、三酸甘油酯、结构三酸甘油酯和其混合物组成的群组。

13.根据权利要求1所述的配方，其中所述疏水性或两亲性刺激剂选自由以下各物组成的群组：青霉素、氨基糖苷、氨基环三乙醇(aminocyclitrol)、四环素、大环内酯类抗生素、头孢菌素抗生素、抗疟药、抗原虫药、驱肠虫药、抗肿瘤药、苯并二氮卓、啡噻嗪、麻醉药、骨骼肌松弛药、抗风湿药、肾上腺素能剂、肽药物、蛋白质药物和非类固醇性消炎剂。

14.一种医药配方，其包含：

含0.001重量％至5重量％疏水性或两亲性拟钙剂化合物的1重量％至30重量％的油相；

1重量％至5重量％的磷脂乳化剂；和

含电荷稳定剂的水相，

其中所述配方是稳定的且针对由所述拟钙剂化合物所引起的刺激具有保护作用。

15.根据权利要求14所述的配方，其中所述拟钙剂化合物是式I化合物：

其中烷基为直链或支链C₁-C₈亚烷基；

R¹为具有1至3个碳原子的低碳烷基或经1至7个卤素原子取代的具有1至3个碳原子的低碳卤代烷基；且

R²和R³为独立选择的单环或双环碳环芳基或环烷基，其具有视情况经1至5个各自独立地选自由以下各基组成的群组的取代基取代的5至7元环：具有1至3个碳原子的低碳烷基、经1至7个卤素原子取代的具有1至3个碳原子的低碳卤代烷基、具有1至3个碳原子的低碳烷氧基、卤素、硝基、氨基、烷基氨基、酰胺基、具有1至3个碳原子的低碳烷基酰胺基、氰基、羟基、具有2至4个碳原子的酰基、具有1至3个碳原子的低碳羟基烷基和具有1至3个碳原子的低碳硫基烷基；或其医药学上可接受的盐。