[发明专利]用于制备溶杆菌素衍生物的方法

说明书

本发明涉及制备下式(I)的环状酯肽的方法，

其中R¹是H或CH₃，

其中R²是氢，C₃-C₆-环烷基，C₅-C₆-环烯基，C₃-C₆环烷基甲基，5-到7-元杂环 基甲基，甲基，乙基，正丙基，异丙基，1-甲基丙-1-基，2-甲基丙-1-基，2，2- 二甲基丙-1-基，1，1-二甲基丙-1-基，1-乙基丙-1-基，1-乙基-1-甲基丙-1-基， 正丁基，2-甲基丁-1-基，3-甲基丁-1-基，1-乙基丁-1-基，叔丁基，4-甲基戊-1- 基，正已基，烯基或芳基，

其中R²可以被0，1，2或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由 下列组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，三甲代甲硅烷基，烷基，烷氧基， 苄氧基，C₃-C₆-环烷基，芳基，5-到10-元杂芳基，烷基氨基，芳基氨基，烷 基羰基氨基，芳基羰基氨基，烷基羰基，烷氧基羰基，芳基羰基和苄氧基 羰基氨基，

其中芳基和杂芳基又可以被0、1、2或3个取代基取代，所述取代基彼此 独立地选自由下列组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，硝基，烷基，烷氧 基和苯基，

其中R³是氢或C₁-C₄-烷基，

或

其中R²和R³与它们键合的碳原子一起形成C₃-C₆-环烷基环或5到7-元杂 环基环，其中所述环烷基环和杂环基环可以被0、1、2或3个取代基取代， 所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：三氟甲基，烷基，烷氧基和 烷基羰基，

其中R⁴是烷基，C₃-C₆-环烷基，5-到7-元杂环基，芳基，5-或6-元杂芳基，烷 基羰基，烷氧基羰基，C₃-C₆-环烷基羰基，5-到7-元杂环基羰基，芳基羰基， 5-或6-元杂芳基羰基或烷基氨基羰基，

其中烷基，环烷基，杂环基，芳基，杂芳基，烷氧基羰基，环烷基羰基，杂 环基羰基，芳基羰基，杂芳基羰基和烷基氨基羰基可以被0、1、2或3个 取代基取代，所述取代基彼此独立地选自由下列组成的组：卤素，羟基，氨 基，烷基氨基和苯基，

且

其中烷基羰基被氨基或烷基氨基取代基所取代，

且

其中烷基羰基可以被另外的0，1或2个取代基所取代，所述取代基彼此独 立地选自由下列组成的组：卤素，羟基，三甲代甲硅烷基，烷氧基，烷硫基， 苄氧基，C₃-C₆-环烷基，苯基，萘基，5-到10-元杂芳基，烷基羰基氨基，烷 氧基羰基氨基，芳基羰基氨基，芳基羰基氧基，苄氧基羰基和苄氧基羰基 氨基，

其中苯基和杂芳基又可以被0、1、2或3个取代基取代，所述取代基彼此 独立地选自由下列组成的组：卤素，羟基，硝基，烷基，烷氧基和苯基， 或在烷基羰基中的相同碳原子上的两个取代基与它们键合的碳原子一起 形成C₃-C₆-环烷基环(cycloalkyl ring)或5-到7-元杂环基环(heterocyclyl ring)，

其中，所述环烷基环和杂环基环可以被0、1、2或3个取代基取代，所述 取代基彼此独立地选自由下列组成的组：三氟甲基，烷基和烷氧基，

或

其中所述环烷基环可以是苯并-稠合的(benzo-fused)， 其中R⁵是氢，C₁-C₄-烷基，环丙基或环丙基甲基，

或

其中R⁴和R⁵与它们所键合的氮原子一起形成5-元至7-元杂环基环，其中 所述杂环基环可以被0，1，2，或3个取代基取代，所述取代基彼此独立地 选自由下列组成的组：卤素，羟基，氨基，氰基，烷基，烷氧基和烷基氨基， 以及在该方法中有用的化合物。