[发明专利]用作P物质拮抗剂的酰基氨基亚烯基酰胺的合成

权利要求书

1.一种制备式I化合物或其水合物的方法

其中

R为未取代的或被1、2或3个取代基所取代的苯基，所述取代基选自 卤素、C₁-C₇-烷基、三氟甲基、羟基和C₁-C₇-烷氧基；

R¹为氢或C₁-C₇-烷基；

R²为氢、C₁-C₇-烷基或未取代的或被1、2或3个取代基所取代的苯基， 所述取代基选自卤素、C₁-C₇-烷基、三氟甲基、羟基和C₁-C₇-烷氧基；

R³为未取代的或被1、2或3个取代基所取代的苯基，所述取代基选 自卤素、C₁-C₇-烷基、三氟甲基、羟基和C₁-C₇-烷氧基，或者R³为萘基、 1H-吲哚-3-基或1-C₁-C₇-烷基-吲哚-3-基；且

R⁵为C₃-C₈-环烷基、D-氮杂环庚烷-2-酮-3-基或L-氮杂环庚烷-2-酮-3- 基，

所述的方法包括下述步骤：

(a)将式II的化合物，其中R¹、R²、R³和R⁵如该项权利要求中的上 文所定义，且T为BOC，

与碱反应形成式III的化合物，

其中R¹、R²、R³和R⁵如该项权利要求中的上文所定义；和

(b)将其中R¹、R²、R³和R⁵如该项权利要求中的上文所定义的式III 化合物与式IV化合物，

其中R为未取代的或被1、2或3个选自卤素、C₁-C₇-烷基、三氟甲基、 羟基和C₁-C₇-烷氧基的取代基所取代的苯基，且X为卤素，

在碱存在下反应形成式I的化合物；以及

(c)任选地形成所需的其水合物。

2.如权利要求1所述的方法，其中在步骤(a)中使用的碱为乙醇钠。