[发明专利]c-Src抑制剂与嘧啶基氨基苯甲酰胺类化合物的组合治疗白血病的用途

权利要求书

1.一种组合，其包含(a)至少一种降低c-Src活性蛋白酪氨酸激酶的 化合物和(b)式IX的嘧啶基氨基苯甲酰胺类化合物，其中在每种情况下活 性成分以游离形式或可药用盐形式存在，以及任选地至少一种可药用载体； 用于同时、分别或依次使用。

2.根据权利要求1的组合，其中抑制c-Src蛋白酪氨酸激酶活性的化 合物选自式I化合物

和式V化合物

3.根据权利要求1或2的组合，其中化合物(b)是4-甲基-3-[[4-(3-吡 啶基)-2-嘧啶基]氨基]-N-[5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基]苯甲 酰胺，化合物X。

4.根据权利要求1至3的任意一项的组合，用于治疗性或诊断性治 疗动物或人体。

5.根据权利要求1至3的任意一项的组合在制备用于治疗白血病的 药物中的用途。

6.治疗患有白血病的温血动物的方法，包括向所述动物施用对白血 病联合治疗有效量的(a)至少一种降低c-Src活性的化合物和(b)式(IX)的嘧 啶基氨基苯甲酰胺类化合物。

7.根据权利要求6的方法，其中抑制c-Src蛋白酪氨酸激酶活性的化 合物选自式I化合物

和式V化合物

8.根据权利要求6或7的方法，其中所述白血病对采用N-{5-[4-(4- 甲基-哌嗪子基-甲基)-苯甲酰基氨基]-2-甲基苯基}-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶-胺 作为单一活性剂的单一疗法耐受。

9.根据权利要求6或7的方法，其中所述白血病为慢性髓性白血病。

10.药物组合物，其包含对白血病联合治疗有效量的根据权利要求1 至3任意一项的组合以及至少一种可药用载体。

11.商业包装，包含至少一种c-Src蛋白酪氨酸激酶活性抑制剂以及 其用于治疗白血病的使用说明书。

12.商业包装，包含(a)至少一种降低c-Src蛋白酪氨酸激酶活性的化 合物和(b)式(IX)的嘧啶基氨基苯甲酰胺类化合物，以及其同时、分别或依 次使用以治疗白血病的说明书。

13.根据权利要求1的组合，其中src抑制剂选自波舒替尼和达沙替 尼。