[发明专利]金刚烷基胺的制备方法

权利要求书

1.一种制备式(I)化合物的方法，

其中X为氯或溴，R和R′各自为甲基，

其中，使式(III)化合物

其中R1为卤素，

与卤代乙腈X-CH₂-CN在酸性介质中反应，其中X为卤素。

2.根据权利要求1的方法，其中R1为溴。

3.根据权利要求1的方法，其中酸性介质包含强无机酸。

4.根据权利要求3的方法，其中强无机酸是硫酸。

5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中酸性介质包含一种或多种 溶剂和金属盐催化剂。

6.根据权利要求5的方法，其中金属盐催化剂是硫酸铁(III)。

7.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中酸性介质包含一种或多种 选自有机酸和极性非质子溶剂的溶剂。

8.根据权利要求7的方法，其中有机酸选自丙酸和乙酸。

9.根据权利要求7的方法，其中极性非质子溶剂为N，N-二甲基甲酰 胺。

10.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中使式(I)化合物与硫脲反 应形成式(II)化合物，

11.根据权利要求10的方法，其中对式(II)化合物进行酸处理，并分 离出所得式(IV)的金刚烷基胺盐：

其中R和R′各自为甲基，且X为卤素。

12.根据权利要求11的方法，其中所述酸处理包括在包含C₁-C₄羧酸 和选自由水和C₁-C₄醇组成的组中的一种或多种溶剂的介质中处理式(II) 化合物。

13.根据权利要求12的方法，其中C₁-C₄羧酸为乙酸。

14.根据权利要求11-13中任一项的方法，其中所述金刚烷基胺盐通 过使所述反应溶液碱化而作为游离碱分离出。

15.根据权利要求14的方法，其包括额外的步骤：通过用氢卤酸处理 而使所述金刚烷基胺游离碱转化为金刚烷基胺氢卤酸盐。

16.根据权利要求15的方法，其中氢卤酸为盐酸。

17.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中，所述式(I)化合物通过 在包含C₁-C₄羧酸和选自由水和C₁-C₄醇组成的组中的一种或多种溶剂的 介质中与硫脲反应而直接转化为所述金刚烷基胺盐而无需分离出式(II)化 合物。

18.根据权利要求10的方法，其中，所述式(I)化合物通过在包含C₁-C₄羧酸和选自由水和C₁-C₄醇组成的组中的一种或多种溶剂的介质中与硫脲 反应而直接转化为所述金刚烷基胺盐而无需分离出式(II)化合物。

19.根据权利要求17所述的方法，其中，所述金刚烷基胺通过向包含 原始金刚烷基胺的反应混合物中加入氢卤酸而直接转化为所述金刚烷基 胺氢卤酸盐而无需分离出游离碱。

20.根据权利要求18所述的方法，其中，所述金刚烷基胺通过向包含 原始金刚烷基胺的反应混合物中加入氢卤酸而直接转化为所述金刚烷基 胺氢卤酸盐而无需分离出游离碱。