[发明专利]一种治疗急性血管疾病的方法

权利要求书

1.类固醇在制备药物组合物中的用途，该药物组合物用于一种治疗哺乳动物急性血管疾病的方法，所述方法包括需要时经口给予所述哺乳动物有效量的所述类固醇，所述类固醇系选自于：由下式代表的物质

在该式中，R₁、R₂、R₃、R₄独立为氢原子、羟基或具有1-5个碳原子的烷氧基；R₅、R₆、R₇各自为羟基；R₁、R₂、R₃、R₄中最多3个为氢原子；

当用于该方法时可释放上式的物质的前体，所述前体为上述类固醇的衍生物，其中至少一个羟基的氢原子被1-25个碳原子的烃羧酸、磺酸或氨基磺酸的酰基；四氢呋喃基；四氢吡喃基；或每个残基含有1-20个糖苷单元的直链或支链糖苷残基取代；以及

一种或多种上述物质和/或前体的混合物。

2.如权利要求1所述的用途，其中R₃代表羟基或烷氧基。

3.如权利要求1或2所述的用途，其中基团R₁、R₂、R₃和R₄中至少3个代表氢原子。

4.如上述权利要求任一项所述的用途，其中所述急性血管疾病选自急性心血管疾病、急性脑血管疾病和急性外周血管疾病。

5.如权利要求4所述的用途，其中所述急性心血管疾病是心绞痛。

6.如权利要求4所述的用途，其中所述急性脑血管疾病是偏头痛。

7.如上述权利要求任一项所述的用途，其中所述类固醇在哺乳动物开始发生与急性血管疾病有关的首发症状后的30分钟内施用。

8.如上述权利要求任一项所述的用途，其中所述方法包括随意自我施用所述类固醇。

9.如上述权利要求任一项所述的用途，其中所述类固醇施用的剂量为每kg体重至少2.5μg，优选为每kg体重至少5μg。

10.一种药物组合物，其含有：

a.至少0.05mg权利要求1所定义的类固醇；

b.至少0.01mg直接血管扩张剂，优选为选自硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、硝普盐、米诺地尔、罂粟碱、异克舒令和肼苯哒嗪的直接血管扩张剂；以及

c.药用赋形剂。

11.一种药物组合物，其含有：

a.至少0.05mg权利要求1所定义的类固醇；

b.至少0.01mg5-HT₁激动剂，优选为选自舒马普坦、利扎曲普坦、阿莫曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦、夫罗曲普坦和依来曲普坦的5-HT₁激动剂；以及

c.药用赋形剂。

12.一种药物组合物，其含有：

a.至少0.05mg权利要求1所定义的类固醇；

b.至少0.01mg的磷酸二酯酶抑制剂，优选为选自己酮可可碱和西地那非的磷酸二酯酶抑制剂；以及

c.药用赋形剂。

13.一种药物递送系统，其包括根据权利要求10-12任一项所述的药物组合物，所述药物递送系统系经口递送。

13.一种药物试剂盒，其包括含有至少0.05mg权利要求1所定义的类固醇和药用赋形剂的一个或多个口服剂量单元；和含有至少0.01mg直接血管扩张剂和药用赋形剂的一个或多个舌下或经皮剂量单元，所述血管扩张剂优选为选自硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、硝普盐、米诺地尔、罂粟碱、异克舒令和肼苯哒嗪的直接血管扩张剂。