[发明专利]包含抗菌物质的局部用组合物

权利要求书

1.局部应用的药物组合物，该药物组合物包含通式I的化合物或其可药用盐或易水解的酯以及可药用载体，所述可药用载体包含C_8-18脂肪酸的单酸甘油酯或这类单酸甘油酯的混合物，

其中X是卤素、三氟甲基、氰基、叠氮基、烷基、链烯基或芳基，其中所述的芳基可以任选被烷基、链烯基、卤素、叠氮基、三氟甲基或氰基取代；

Y和Z均是氢，或者与C-17/C-20键一起在C-17和C-20之间形成双键，或者一起是亚甲基并与C-17和C-20一起形成环丙烷环；

A是价键、O、S或S(O)；

B是C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_1-6酰基、C_3-7环烷基羰基或苯甲酰基，所有这些基团任选被一个或多个选自卤素、羟基、烷氧基和叠氮基的取代基取代，或者如果A是价键，则B还可以是氢；

Q₁和Q₂独立地是-CH₂-、-C(O)-、-(CHOH)-、-(CHOR)-、-(CHSH)-、-(NH)-、-(CHNH₂)-或-(CW)-，其中R是C_1-6烷基且W是卤素、氰基、叠氮基或三氟甲基；

Q₃是-CH₂-、-C(O)-或-CHOH-；

G是H、OH或O-CO-CH₃；

五元环中以实线和虚线显示的两条键表示这两条键中任一条可以是双键，在该情况中Y不存在且Z是氢；

在C-1和C-2之间的键是单键或双键。

2.根据权利要求1的组合物，其中单酸甘油酯是单肉豆蔻酸甘油酯、单月桂酸甘油酯、单辛酸甘油酯、单癸酸甘油酯、单油酸甘油酯、辛酸丙二醇酯或月桂酸丙二醇酯。

3.根据权利要求2的组合物，其中单酸甘油酯是单肉豆蔻酸甘油酯或单月桂酸甘油酯或它们的混合物。

4.根据权利要求3的组合物，其中单酸甘油酯是单肉豆蔻酸甘油酯和单月桂酸甘油酯的混合物。

5.根据权利要求4的组合物，其中单肉豆蔻酸甘油酯与单月桂酸甘油酯的比例为约1:5-5:1，特别是约1:4-4:1，优选约1:3-3:1，例如约1:2-2:1，例如约1:2、约1:1、约2:1或约3:1。

6.根据权利要求1-5任一项的组合物，还包含稳定剂。

7.根据权利要求6的组合物，其中稳定剂是卡波姆、泊洛沙姆、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇。

8.根据权利要求7的组合物，其中卡波姆是卡波姆910、卡波姆934、卡波姆934P、卡波姆940、卡波姆941、卡波姆971P、卡波姆974P、卡波姆980、卡波姆981、卡波姆1342、卡波1382、卡波5984或卡波2984。

9.根据权利要求7的组合物，其中纤维素衍生物是羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)或羧甲基纤维素(CMC)。

10.根据权利要求7的组合物，其中泊洛沙姆是泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338或泊洛沙姆407。

11.根据权利要求7的组合物，其中聚乙烯吡咯烷酮具有的分子量(M_w)在7,000至1,500,000范围内。

12.根据权利要求7的组合物，其中聚乙烯醇具有的分子量(M_w)在30,000至200,000范围内。

13.根据权利要求1-12任一项的组合物，还包含乳化剂。

14.根据权利要求13的组合物，其中乳化剂选自聚乙二醇硬脂酸酯、聚乙二醇十八烷基醚、聚乙二醇月桂基醚、聚乙二醇十六/十八烷基醚、聚山梨酯、油酸山梨坦、十六醇或者十六/十八醇。

15.根据权利要求1-14任一项的组合物，其中式I化合物中的Y和Z均是氢并且其中在C-17和C-20处的立体化学构型是S。