[发明专利]含有芳基、芳甲基和哌嗪基的脒类化合物

权利要求书

1.如通式(I)所示的脒类化合物、及其可药用酸的盐，

其中，取代基R1，R2，是单取代或多取代，取代基可以连接在苯环的任意位置，

R1，R2独立的选自

氢，C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基；

C_1-6卤代烷基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6卤代烷硫基；

卤素；

羟基；巯基；氰基；硝基；

-COOR3，其中R3，R4选自氢、C_1-3烷基。

2.根据权利要求1的化合物、及其可药用酸的盐，其特征在于，R1，R2独立的 选自氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、三甲氧基、硝基。

3.根据权利要求2所述的化合物、及其可药用酸的盐，其特征在于， 化合物选自

1-[N1-(4-溴苯亚胺基)-2-(4-甲氧苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-溴苯亚胺基)-2-(4-硝基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-溴苯亚胺基)-2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-溴苯亚胺基)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-溴苯亚胺基)-2-(3-氯苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-溴苯亚胺基)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲基苯亚胺基)-2-(3，4，5-三甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲基苯亚胺基)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲基苯亚胺基)-2-(4-氟苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲基苯亚胺基)-2-(4-硝基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲基苯亚胺基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲氧基苯亚胺基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲氧基苯亚胺基)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-氟苯亚胺基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-氯苯亚胺基)-2-(4-甲氧基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-氟苯亚胺基)-2-(4-硝基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-氯苯亚胺基)-2-(4-硝基苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲氧基苯亚胺基)-2-(4-氯苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-甲基苯亚胺基)-2-(4-氯苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-氟苯亚胺基)-2-(4-氯苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-氯苯亚胺基)-2-(4-氯苯基)乙基]哌嗪

1-[N1-(4-溴苯亚胺基)-2-(4-氯苯基)乙基]哌嗪。

4.根据权利要求1-3中任一所述的化合物、及其可药用酸的盐，其特征在于，化 合物和可药用酸形成的盐选自盐酸盐、硫酸盐、马来酸盐、富马酸盐、甲磺酸盐、 草酸盐。

5.制备权利要求1-4中任一项所述化合物及其可药用酸的盐的方法，其特征在 于，包括如下步骤：

其中，R1和R2的定义和权利要求1-4中任一项相同，HA表示可药用的无机酸或 小分子有机酸；

(1)将R2取代的苯乙酸在草酰氯的作用下制备成相应的酰氯，与R1取代的苯胺 在适当条件下缩合，得到相应的酰胺化合物；

(2)所得的酰胺化合物用五氯化磷处理后生成偕氯代亚胺化合物，不经纯化，直 接与哌嗪反应制得目的物的游离碱；游离碱与所选用的可药用的无机酸或小分子 有机酸，按常规方法在适当溶剂中等当量反应，即得到目的物的可药用酸的盐。

6.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1-4中任一项的化 合物或其可药用酸的盐和药效学上可接受的载体。