[发明专利]阿魏酸与苦参碱类化合物拼接后所形成的化合物及其用途

权利要求书

1.本发明涉及阿魏酸与苦参碱类化合物分子拼接后所形成的化合物。

2.本发明所涉及的阿魏酸包括阿魏酸和其异构体。本发明所涉及的苦参碱类化合物主要包 括苦参碱、氧化苦参碱(苦参素)、槐果碱、氧化槐果碱、槐醇、白金雀花碱以及苦参碱的异 构体槐定碱、异苦参碱等。其结构特征是具有四环的喹嗪啶，如图：

阿魏酸的结构        苦参碱类生物碱的基本结构

氧化苦参碱    苦参碱    槐果碱

氧化槐果碱    槐定碱    异苦参碱

3.本发明所涉及的阿魏酸与苦参碱类化合物拼接方式可以是盐类化合物，也可以是酰胺类 或酯类化合物。其苦参碱类生物碱在阿魏酸上结合的位置可以是R1，R2，R3，R4，R5，R6， R7，R8等(见下图)。其中一个或一个以上基团与苦参碱类生物碱连接后，其余基团可以由 药学上可接受的盐或氢、氧、硫、卤素、硝基、烷基、羟基、羧基、羰基等基团连接。

苦参碱类生物碱在阿魏酸上结合的位置

4.本发明涉及的阿魏酸与苦参碱类化合物拼接后所形成的盐类、酰胺类或酯类化合物具有 明显的协同作用，即既增加阿魏酸的生物学效应又增加苦参碱类化合物的生物学效应。例如 抗脏器纤维化作用，改善血液流变学，抗病毒作用，抗炎作用，抑制胆碱酯酶的作用，止痛 和止痒作用，抗血栓作用，抗血小板聚集作用，抗菌作用，抗肿瘤作用，抗氧化作用，降血 脂作用，增加免疫，增加精子活力和运动，抗高血压作用等。

5.本发明所涉及的阿魏酸与苦参碱类化合物形成化合物有些可明显增强阿魏酸和/或苦参 碱类化合物的药理作用。包括对心脏和血管的作用，对中枢神经系统的作用，治疗肝炎的作 用，治疗脏器纤维化的作用，改善血液流变学的作用，消炎止痛和止痒作用，改善免疫的作 用，抗菌和抗病毒作用等。

6.本发明所涉及的阿魏酸与苦参碱类形成的化合物有的可减轻阿魏酸和/或苦参碱类化合物 的毒性作用。

7.本发明涉及的阿魏酸与苦参碱类化合物拼接后所形成的盐类、酰胺类或酯类化合物有的 可增加阿魏酸的水溶性。