[发明专利]拓扑异构酶抑制剂、其制备方法及其应用无效

专利信息
申请号: 200710191167.0 申请日: 2007-12-11
公开(公告)号: CN101177429A 公开(公告)日: 2008-05-14
发明(设计)人: 李志裕;尤启冬;翟富民;朱冰 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D487/16 分类号: C07D487/16;A61K31/407;A61P35/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 代理人: 孙立冰
地址: 211198江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 拓扑 异构酶 抑制剂 制备 方法 及其 应用
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:

其中G1代表氢或C1~3的烷基;

G2或G3各自独立地代表氢、卤素、C1~3的烷基、卤代甲基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、腈基、硝基、羧基、苯甲酰基、氨基、烷氧基、苯氧基或巯基;

G4代表氢、C1~6的烷基、羟甲基、卤代甲基、C1~6的的烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、苯基、苄基、苯基氨基、苄基氨基、氨基酸残基、氨基酸酯残基或氨基酸酰胺残基,氨基酸酰胺残基中的胺基包括含4至7个原子的饱和杂环胺,所述杂环含有1至2个独立选自N、O或S的杂原子,该杂环被1至4个下列取代基取代:甲基、乙基、丙基、卤素、羟基、羟甲基、羟乙基、氨甲基、二甲氨基、氨乙基、甲氨基、乙氨基或二乙氨基;

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中氨基酸是甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸或组氨酸。

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中G1代表甲基。

4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中G2代表H或甲氧基。

5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中G3代表H或甲氧基。

6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中G4代表氨基酸残基、氨基酸酯残基或氨基酸酰胺残基,氨基酸酰胺残基的胺基含甲基哌嗪、乙基哌嗪、哌啶或吗啉。

7.一种药物组合物,含有权利要求1至6中任一项的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

8.权利要求1至6中任一项的通式(I)化合物用于制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。

9.权利要求8的用途,其中肿瘤疾病是乳腺癌、肾癌、膀胱癌、口腔癌、喉癌、食管癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌或白血病。

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