[发明专利]叶酸改性壳聚糖亲核NO供体及其合成方法无效

专利信息
申请号: 200710172591.0 申请日: 2007-12-20
公开(公告)号: CN101224305A 公开(公告)日: 2008-07-23
发明(设计)人: 万锕俊;孙燕;李慧丽;张隐西 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61K47/36;C08B37/08
代理公司: 上海交达专利事务所 代理人: 王锡麟;王桂忠
地址: 200240*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 叶酸 改性 聚糖 no 供体 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种叶酸改性壳聚糖亲核NO供体,其特征在于,分子结构式如下:

其中N[N(O)NO]-基团为NH基团同NO反应形成,而NH基团来自于叶酸改性的壳聚糖和叶酸分子本身。

2.根据权利要求1所述的叶酸改性壳聚糖亲核NO供体,其特征是,所述亲核NO供体,是在酸性和中性水溶液中能够自发的释放NO分子,壳聚糖分子量大小决定了它们的最大负载量、释放半衰期和释放速率。

3.一种如权利要求1所述的叶酸改性壳聚糖亲核NO供体的制备方法,其特征在于:对壳聚糖上的NH2基团进行羧基化改性,使其产生能够与NO反应的亲核NH基团,羧基化改性壳聚糖后引入的叶酸分子本身就具有NH基团,这两种来源的仲胺NH基团同NO气体分子在甲醇钠的甲醇溶液中进行反应,其中Na+/NH=2,产生[N(O)NO]-基团,得到含有[N(O)NO]-基团的亲核NO供体。

4.根据权利要求3所述的羧基改性壳聚糖亲核NO供体的制备方法,其特征是,所述反应,其压力为5-10atm。

5.根据权利要求3或4所述的羧基改性壳聚糖亲核NO供体的制备方法,其特征是,所述反应,其温度为室温,时间为3-7天。

6.根据权利要求3所述的羧基改性壳聚糖亲核NO供体的制备方法,其特征是,所述的对壳聚糖上的NH2基团进行羧化改性,是采用壳聚糖上的NH2基团同叶酸上的羧基基团发生羧基化反应,生成酰胺键,从而产生了NH基团。

7.根据权利要求3或6所述的叶酸改性壳聚糖亲核NO供体的制备方法,其特征是,所述对壳聚糖上的NH2基团进行羧化改性后,其产物的分离提纯采用磷酸盐缓冲溶液和超纯水分别透析,除去未反应完全的反应物,将透析产物于冷冻干燥机中冻干,最后烘干得到淡黄色细粉末。

8.根据权利要求3所述的叶酸改性壳聚糖亲核NO供体的制备方法,其特征是,所得到的NO供体为黄褐色细粉末,储存于-20℃的干燥器内。

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