[发明专利]含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种由下述通式I所示的含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物或其药学上 可接受的盐：

其中，

R¹代表H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆链烯基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₃卤代烷基或被 C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₃烷基；

R²代表C₂-C₆烷基、C₃-C₆链烯基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₃卤代烷基或被C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₃烷基；

R³代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆链烯基、C₁-C₃卤代烷基、被C₁-C₃烷氧基取代的C₁-C₃烷基或被C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₃烷基；

R⁴和R⁵各自独立地代表H、芳基、CH₂R¹¹或取代或未取代的C₁-C₃烷基， 其中所述的取代基选自OH、C₁-C₄烷氧基和卤素；

R⁶和R⁷各自独立地代表：H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆链烯基、C₃-C₆环烷基、OH、 OR¹⁰、CN、NO₂、NR⁸R⁹、CONR⁸R⁹、COR¹⁰、芳基、Het或被取代基取代的C₁-C₃烷基，所述的取代基选自OH、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₆环烷基、卤素、NR⁸R⁹、芳 基和Het；未取代或选择性地被一个或者多个取代基取代的脒基，所述的取代基 选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、芳基和Het；或者R⁶和R⁷可以与它们相连的氮 原子共同构成4～8元杂环基，该杂环基为吗啉基、硫吗啉基、哌啶基、吡咯烷 基或哌嗪基，上述杂环基并且可以选择性地被选自OH、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧 基、C₃-C₆环烷基、芳基和Het中的一个或者多个取代基取代；

或者R⁴和R⁶或者R⁵和R⁶与其相连的两个氮原子能够形成5-7元环； R⁸和R⁹各自独立地代表H、C₁-C₆烷基、芳基、Het或被取代基取代的C₁-C₃烷基，所述的取代基选自C₁-C₄烷氧基、C₃-C₆环烷基、芳基和Het，或者R⁸和 R⁹可以与它们所连接的氮原子共同构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或吗 啉基；

R¹⁰代表C₁-C₆烷基、C₃-C₄链烯基、C₃-C₆环烷基、芳基、Het或被取代基取 代的C₁-C₃烷基，所述的取代基选自OH、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₆环烷基、芳基和 Het；

R¹¹代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆链烯基、C₃-C₆环烷基或芳基；

卤素代表F、Cl、Br或I；

芳基代表取代或未取代的苯基，所述的取代为选自卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、CF₃、CN和NO₂中的一个或多个取代基所取代；

Het代表含有1～4个杂原子的芳香5～6元杂环基，所述的杂原子选自N、S和 O，且该杂环基可以选择性地被选自卤素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、CF₃、CN 和NO₂中的一个或多个取代基取代。