[发明专利]取代桂皮酰哌嗪衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 200710156909.6 | 申请日: | 2007-11-20 |
公开(公告)号: | CN101205218A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | 邹宏斌;张丽娟;约阿施·史托克希特;赵昱;张勇民;俞永平;曾苏 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D295/185 | 分类号: | C07D295/185;A61K31/495;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人: | 张法高;赵杭丽 |
地址: | 310027浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 桂皮 酰哌嗪 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种取代桂皮酰哌嗪衍生物及其可药用盐或溶剂化物,具有以下结构通式:
其中:R1,R2,R3相同或不同,选用氢、硝基、羟基、卤素、含1~8个碳的饱和或不饱和烃基或烷氧基或含1~8个碳的烷胺基。
2.根据权利要求1所述的一种取代桂皮酰哌嗪衍生物及其可药用盐或溶剂化物,其特征是:
化合物I-a为(E)-1-[4′-(4″,5″-二氯苄基)哌嗪-1′-基]-苯丙-2-烯-1-酮;
化合物I-b为(E)-1-[4′-(4″,5″-二氯苄基)哌嗪-1′-基]-6,7-二甲氧基-苯丙-2-烯-1-酮;
化合物I-c为(E)-1-[4′-(4″,5″-二氯苄基)哌嗪-1′-基]-6,7-甲氧甲氧基-苯丙-2-烯-1-酮;
化合物I-d为(E)-1-[4′-(4″,5″-二氯苄基)哌嗪-1′-基]-6,7-二羟基-苯丙-2-烯-1-酮;
化合物I-e为(E)-1-[4′-(4″,5″-二氯苄基)哌嗪-1′-基]-6,8-二甲氧基-7-对乙氧基苄基-苯丙-2-烯-1-酮。
3.根据权利要求1所述的一种取代桂皮酰哌嗪衍生物的制备方法,其特征是通过以下步骤实现:将取代桂皮酸与3,4-二氯苄基哌嗪通过二环己基羰二亚胺偶合的方式制备,反应式为:
其中基团R1,R2和R3定义与权利要求1相同。
4.根据权利要求1或2所述的一种取代桂皮酰哌嗪衍生物及其可药用盐或溶剂化物在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。
5.根据权利要求1或2所述的一种取代桂皮酰哌嗪衍生物及其可药用盐或溶剂化物的药物组合物在制备抗肿瘤疾病药物中的应用。
6.根据权利要求4或5所述的应用,其特征是:所述药物含有可药用的辅料。
7.根据权利要求4或5所述的应用,其特征是:所述药物含有其它抗肿瘤药物。
8.根据权利要求4或5所述的应用,其特征是:所述药物的制剂形式为固体制剂或液体制剂。
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