[发明专利]一种含人参提取物的中药颗粒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，具体涉及一种含人参提取物的中药颗粒及其制 备方法。

背景技术

人参是五加皮科(Araliaceae)Panax ginseng C.A.Meyer，早在两千多年前，我们的祖先就 发现并利用人参防治疾病了。中国人也素有食用人参补品的习惯，历代医家均言其有“大补 元气”之功。我国最早的药学典籍《神农本草》称，人参“主补五脏，安精神，定魂魄，止 惊悸，明目益智，久服轻身延年。”嗣后，在《名医别录》、《伤寒论》、《唐本草》以及《本草 纲目》等医药书籍中都有详细的记述。《药性论》言其“主五脏不足，五劳七伤虚损瘦弱”， 临床证明，肺脾亏虚，气血虚弱，津液耗损之症均可收到良好的补益效果。近几十年来，许 多学者报道了人参抗肿瘤的作用。研究发现，人参中抗肿瘤有效成分主要是人参多糖和人参 皂甙。

现代药理研究表明：人参提取物具有很强的免疫活性，可促进机体的免疫功能，增强抗 病能力。人参提取物中的人参皂甙(Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、Rh1、Ro)具有 抗衰老，清除自由基，抑制脂质过氧化、延年益寿作用，对血压、血糖能使高者降，低者升， 呈现双调节作用。而人参皂甙Rh₂、Rg3、人参多糖、人参炔醇类化合物还具有抗肿瘤、增 强机体免疫力、增强人体表面细胞的活力的作用。动物实验证明，人参多糖的抗肿瘤机制主 要是通过调节机体免疫功能来实现的。实验表明，人参多糖对正常机体和或肿瘤机体的免疫 功能都有增强作用，是一种免疫刺激剂，可以增强网状内皮系统的吞噬功能，对血清补体IGg 及抗体生成等具有促进作用，对肿瘤细胞具有抑制作用，但无直接杀伤作用，也缺乏明显的 量效关系。其毒副作用小，口服应用十分安全。人参总皂甙的抗肿瘤作用的机制可能是调节 机体免疫功能，抑制或杀伤肿瘤细胞。实验表明，人参总皂甙对天然杀伤细胞(NKC)的活 性具有增强作用，使NKC更有效的发挥对肿瘤细胞的杀伤作用，同时又促进NKC分泌干扰 素(IFN)和白细胞间素-2(IL-2)进一步增强其抗肿瘤作用。人参总皂甙还可以提高T 细胞和巨噬细胞的功能，也可促进特异性体液免疫和非特异性体液免疫，从而发挥对肿瘤细 胞杀伤作用。近些年科研工作者发现，红参中特有的成分人参皂甙Rh₂具有较强的抗肿瘤活 性，可抑制各种癌细胞增殖，并能使癌细胞再分化诱导转成非癌细胞。因此，人参总皂甙以 及人参皂甙Rh₂和人参多糖作为抗肿瘤药物或作为抗肿瘤辅助药，提高机体免疫力药物，改 善亚健康状态，改善性功能、改善记忆力具有广阔的前景。

中药颗粒的传统制备方法是将中药或其提取物采用干法或湿法制成一定粒度的颗粒状物 质，供患者使用时用水冲服或吞服。目前常见的几种颗粒剂制备工艺及其存在的缺陷：1.传 统颗粒制备工艺，由于中药浸膏粘度较高，传统颗粒的制备方法大多存在颗粒的载药量低、 外观不美观、口感差、易吸潮等问题。2.目前较为流行的流化床制粒技术，是将药物粉末与 各种辅料装入容器中，从床层下部通过筛板吹入适宜温度的气流，使物料在流化状态下混合 均匀，然后开始均匀喷入粘合剂液体，粉末开始聚结成粒，经过反复的喷雾和干燥，当颗粒 大小符合要求时停止喷雾，继续干燥。此工艺可以将辅料量由传统的80％降低至50％以上， 制备的颗粒产品的单剂量一般可由传统的10g降低至3g到5g，但此工艺不能彻底解决中药提取 物的粘性问题，所用辅料不能进一步降低，单剂剂量较大，患者依从性较差；并且使用此种 方法不适合制成胶囊等固体制剂；此外采用目前常用流化床制粒技术制备的颗粒为多孔状， 不规则形；吸潮性较普通，不便保存；颗粒的比表面积较大，不适合包衣。3.也有将中药或 植物药提取物用流化床工艺制造粒径为700～1500μm的微丸工艺的研究，但是该工艺均是将 药物制成干粉，用水或其它混合液体作为粘合剂，一边喷入液体粘合剂一边加入药物干粉， 制成微丸。目前采用此工艺生产的微丸溶散时限一般都在40分钟，且生产过程较为复杂、成 本高、影响因素较多(例如当空气湿度大时不能制造)、损耗较大等缺陷。4.在制剂领域也 有采用挤出搓圆或挤出滚圆法制造微丸或球形颗粒的工艺，该工艺制得产品载体用量较大， 载药量一般25％以下，且溶散时限在30分钟以上。5.在制剂领域，也有采用流化床底喷或侧喷 工艺，制造西药微丸或球形颗粒，多用于缓释制剂的开发，故开发的产品一般具有缓控释特 点，不具备速释特性。