[发明专利]维生素D2固体分散包被片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及维生素D₂固体分散包被片及其制备方法，属药物制剂技术领域。

背景技术

机体缺乏维生素D会引起佝偻病、手足抽搐和软骨病。维生素D主要有以下生理功能：(1)提高肌体对钙、磷的吸收，使血浆钙和血浆磷的水平达到饱和程度。(2)促进生长和骨骼钙化，促进牙齿健全；(3)通过肠壁增加磷的吸收，并通过肾小管增加磷的再吸收；(4)维持血液中柠檬酸盐的正常水平；(5)防止氨基酸通过肾脏损失。

维生素D₂主要是用来对佝偻病、手足抽搐和软骨病等的治疗。维生素D₂是人体必需的一种维生素，属于类固醇类激素，其在体内的主要活性代谢产物是1，25-二羟胆骨化醇，在体内具有多方面活性，如调节肾、肠道钙、磷代谢及组织生长分化等功能，其功能主要是通过维生素D₂受体来介导的，因而对其受体的研究也就成为近年来研究的热点。另外维生素D₂受体的结构、作用机制、功能以及其基因多态性和与其基因多态性相关的疾病也将成为热点。

斯坦福大学医学院的David Feldman观察到，维生素D是在调节细胞生长、免疫和能量新陈代谢方面有效的力量。他们发现维生素D是食物中必要的成份，机体本身不能制造，但是具有从胆固醇类似的前体合成所需所有维生素D的能力，就在动物机体的皮肤中完成。一旦生成维生素D，身体便首先将它转变为25一羟基维生素D，随后变成1，25一二羟基维生素D。这种最后的形式才具有活性，实际上它是一种激素。但是研究者们广泛地将该生化级联过程中的所有这三种物质称为“维生素D”。

机体经过半小时夏天阳光的暴晒能产生10000到12000国际单位(IU)的维生素D。然而，实际上动物和人体每天从食物和太阳暴晒中得到的维生素D远少于推荐量，尤其在冬天。最近通过研究维生素D缺乏的细微效果和在实验室测试中促进动物暴露其中，研究者已经慢慢地了解了维生素的无数益处。

二十年以来，科学家已经知道了在血液中某些免疫细胞具有维生素D的活性形式的受体。为了探查原因，宾夕凡尼亚州立大学大学园分校的Marghefita T.Cantoma和她的同事将白细胞与1，25-二羟基维生素D共温育。该小组发现这种激素使杀伤性T淋巴细胞失活。这些细胞可以发动免疫机制对入侵机体的物质进行攻击，就像天然的细胞被感染或转成恶性。杀伤性T淋巴细胞也可以启动自体免疫疾病。Cantoma把重心放在维生素D的免疫作用机制上。她的调查结果显示，维生素D可促进T细胞发育及其功能。在杀伤性T细胞生长过程中，维生素D缺乏将引起细胞产生对其他细胞具有更高活性的物质(基础医学与临床2005.25(2)：192，封3)。

同时，随着人们生活水平的提高.对畜禽肉质有了更高的要求。近几十年来，育种工作的主要目标一直向着提高畜禽生长速度、最大限度地提高肌肉的比例、降低脂肪和胆固醇的含量发展。结果现在的畜禽生长及其瘦肉率明显提高，但肉质粗硬又缺少风味。嫩度是影响肌肉风味和口感的最重要因素之一，因此提高肉品的风味及其他食用品质和感官品质是现代营养学家面临的一项重要课题。而补饲VD可以改善肌肉嫩度及其他肌肉品质，具有一定的研究价值。国外对维生素D在牛、羊和猪上已做了许多的研究(饲料广角，2005，(11)：25-26)。

维生素D₂(Vitamin D₂)属类固醇类激素，化学名为：3β，5z，7E，22E-9，10-开链麦角甾-5，7，10(19)，22-四烯-3-醇(3β、5z、22E-9，10-Secoergosta-5，7，10(19)，22-tetraen-3-ol)。又名骨化醇(Calciferol)，麦角骨化醇(Ergocalciferol)。其结构式经X-衍射确定为下式：

维生素D₂分子式为C₂₈H₄₄O，分子量为396.66。本品为无色针状结晶或白色结晶性粉末，无臭，无味，遇光或空气均易变质。本品在氯仿中极易溶解、在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在植物油中略溶，在水中不溶。它可通过采取包被后免受各种因素的影响，并做成片剂便于口服使用。