[发明专利]福辛普利及其盐的制备方法有效
| 申请号： | 200710141841.4 | 申请日： | 2007-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN101367839A | 公开（公告）日： | 2009-02-18 |
| 发明（设计）人： | 钟海涛 | 申请（专利权）人： | 常州华生制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/572 | 分类号： | C07F9/572;C07D207/16 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 赵蓉民;路小龙 |
| 地址： | 213022江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 福辛普利 及其 制备 方法 | ||
1.一种制备式I化合物福辛普利或其盐的方法，
其特征在于包括控制式R-6化合物(2S，4S)-4-环己基吡咯烷-2-羧酸 的含水量在0.3％以下的步骤
2.如权利要求1所述的方法，其中所述盐为钠盐。
3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述含水量被控制在0.2％ 以下。
4.如权利要求1或2所述的方法，其中所述控制含水量的步骤包 括：将所述R-6放置在真空干燥箱中，同时放入干燥剂，进行真空干 燥。
5.如权利要求4所述的方法，其中所述干燥剂选自五氧化二磷、 生石灰、分子筛、蒙脱石、膨润土或硅胶。
6.如权利要求4所述的方法，其中所述干燥剂为五氧化二磷。
7.如权利要求4所述的方法，其中干燥箱温度为50-65℃、压力 为-0.2-0MPa以及干燥时间为3-6小时。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述干燥箱温度为55℃、压力 为-0.1MPa以及干燥时间为5小时。
9.如权利要求1、2、5-8任一项所述的方法，其中所述福辛普利 或其盐的收率在70％以上。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述收率在75％以上。
11.一种制备式I化合物福辛普利或其盐的方法，
其特征在于使用含水量在0.3％以下的式R-6化合物(2S，4S)-4-环己 基吡咯烷-2-羧酸为原料
12.如权利要求11所述的方法，其中所述盐为钠盐。
13.如权利要求11或12所述的方法，其中所述含水量为0.2％以 下。
14.如权利要求11-12中任一项所述的方法，其中所述福辛普利或 其盐的收率在70％以上。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述收率在75％以上。
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