[发明专利]抗菌剂的肠胃外制剂

权利要求书

1.一种肠胃外制剂，它含有：

有效量的式I化合物：

式I

水，和

浓度为0.2％-13％w/v的等张剂，

其中，所述苹果酸盐和等张剂溶解在水中，形成肠胃外制剂。

2.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂中苹果酸盐的浓度为 0.2-45mM，所述等张剂的浓度为0.2％-1.3％w/v。

3.如权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述等张剂是氯化钠，其浓 度为0.9％w/v。

4.如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述苹果酸盐为D，L-苹果酸 盐。

5.如权利要求4所述的制剂，其特征在于，该制剂中所述苹果酸盐的浓度 为0.2-45mM，所述等张剂的浓度为0.2％-1.3％w/v。

6.如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述等张剂选自甘油、乳糖、 甘露醇、氯化钠、葡萄糖、硫酸钠和山梨糖醇。

7.如权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述等张剂是氯化钠，其浓 度为0.9％w/v。

8.如权利要求4所述的制剂，其特征在于，该制剂还含有选自组氨酸、 赖氨酸、甘氨酸、蔗糖、果糖、海藻糖或其混合物的稳定剂。

9.如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述制剂还含有选自乙酸盐、 柠檬酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐或磷酸盐的缓冲剂。

10.如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述制剂还含有选自亚硫酸 氢钠、丁基化羟基苯甲醚、半胱氨酸、龙胆酸、谷氨酸单钠、硫基乙醇酸钠或 抗坏血酸的抗氧化剂。

11.如权利要求5所述的制剂，其特征在于，所述等张剂是葡萄糖，其中 该制剂中的浓度为1-7％w/v，且该制剂还含有浓度为0.1-1.0％w/v的稳定剂 和浓度为0.01-5％w/v的缓冲剂。

12.权利要求1所述的肠胃外制剂在制备治疗感染性疾病用的药剂中的用 途。

13.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述感染性疾病是尿道感 染、前列腺炎、呼吸道感染、骨髓炎、淋病、结核杆菌感染、鸟型结核分枝杆 菌综合症、慢性支气管炎的急性恶化、肺炎、窦炎、传染性腹泻、幽门螺杆菌 感染、皮肤感染、妇科感染、或腹部感染。

14.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述感染性疾病是受革兰 氏阴性菌或革兰氏阳性菌感染而引起的。

15.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述感染性疾病是受厌氧 菌感染而引起的。

16.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述感染性疾病是受甲氧 苯青霉素抗性金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和多抗性肺炎链球菌 (Strep tococcus pneumoniae)的感染而引起的。

17.如权利要求12所述的用途，其特征在于，所述苹果酸盐为D，L-苹果 酸盐。

18.如权利要求17所述的用途，其特征在于，所述等张剂是氯化钠。

19.如权利要求18所述的用途，其特征在于，该制剂中所述化合物的浓 度为0.2-45mM，所述等张剂的浓度为0.2％-1.3％w/v。

20.如权利要求19所述的用途，其特征在于，所述制剂经静脉内注射或 输液给予。

21.如权利要求20所述的用途，其特征在于，该制剂中所述氯化钠的浓 度是0.9％w/v。

22.如权利要求20所述的用途，其特征在于，所述感染性疾病是尿道感 染、前列腺炎、呼吸道感染、骨髓炎、淋病、结核杆菌感染、鸟型结核分枝杆 菌综合症、慢性支气管炎的急性恶化、肺炎、窦炎、传染性腹泻、幽门螺杆菌 感染、皮肤感染、妇科感染、或腹部感染。