[发明专利]新萘化合物、其制备方法及其药物组合物

权利要求书

1.式(I)化合物、其对映异构体及其与药学可接受碱的加成盐：

2.根据权利要求1的式(I)化合物，该化合物是2-氟-N-[3-羟基-2-(7-甲氧基-1-萘基)丙基]乙酰胺、其对映异构体及其与药学可接受碱的加成盐。

3.根据权利要求1的式(I)化合物，该化合物是2-氟-N-[(2S)-3-羟基-2-(7-甲氧基-1-萘基)丙基]乙酰胺及其与药学可接受碱的加成盐。

4.根据权利要求1的式(I)化合物，该化合物是2-氟-N-[(2R)-3-羟基-2-(7-甲氧基-1-萘基)丙基]乙酰胺及其与药学可接受碱的加成盐。

5.制备根据权利要求1所述的式(I)化合物的方法，其特征在于以式(II)化合物作为起始原料：

在碱性介质中使该化合物与碳酸二甲酯反应生成式(III)化合物：

该化合物在氢化物存在下还原生成式(IV)化合物，

该化合物与氟乙酸乙酯缩合产生式(I)化合物，

可以根据常规的分离技术纯化该化合物，如果需要的话，将该化合物转化为与药学可接受碱的加成盐，以及根据常规分离技术在手性柱上分离对映异构体。

6.药物组合物，该药物组合物包含至少一种权利要求1-4中任一项所述的式(I)化合物或其与药学可接受碱的加成盐和一种或多种药学可接受赋形剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，该药物组合物用于制备治疗褪黑素能系统紊乱的药物。

8.根据权利要求6所述的药物组合物，该药物组合物用于生产治疗睡眠障碍、紧张、焦虑、抑郁症或季节性情感障碍、心血管疾病、消化系统疾病、时差引起的失眠和疲劳、精神分裂症、恐慌症、忧郁症、食欲失调、肥胖、失眠、精神病、癫痫症、糖尿病、帕金森氏症、老年性痴呆、各种与正常或病理性衰老相关的紊乱、偏头痛、记忆下降、阿尔茨海默氏病、脑循环障碍或性功能障碍的药物、作为排卵抑制剂或免疫调节剂，或用于生产治疗肿瘤的药物。