[发明专利]制备硼酸类及其衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备式(I)化合物的方法

其中X为卤素；

该方法包括在有机非质子溶剂中式(II)化合物和式(III)化合物之 间的反应，

R-Mg-X  (II)

其中X为卤素，和R为C₁-C₈烷基或C₅-C₈环烷基；

2.根据权利要求1的方法，其中所述溶剂为醚。

3.如权利要求1定义的式(I)化合物，其中X为氯。

4.根据权利要求1的方法，其还包括将式(I)化合物转化为式(V) 的2-羧基苯-硼酸或其盐，

所述方法包括：

a)将式(I)化合物与式(VI)化合物反应以得到式(VII)化合物；

其中X为卤素；

B(OR₁)₃    (VI)

其中可以相同或不同的R₁各自为C₁-C₈烷基、芳基、芳基-C₁-C₈烷基；或 者其中两个R₁一起形成基团-(CH₂)_m-V-(CH₂)_n-，其中可以相同或不同的m 和n为0或1，和V为NR₃或C(R₃)₂，其中R₃为氢、C₁-C₈烷基、芳基或 芳基-C₁-C₈烷基，和余下的R₁定义如上。

其中可以相同或不同的R₁各自定义如上；

b)在式(VII)化合物中将所述硼酸酯水解和将所述噁唑环开环；和， 如果需要，将式(V)化合物转化为其羧酸盐。

5.根据权利要求4的方法，其中在式(VII)化合物中所述硼酸酯的 水解和所述噁唑环的开环可以大约同时、在相对于彼此之前立即或在相对 于彼此之后立即进行。

6.根据权利要求4的方法，其中在将式(V)化合物转化为其盐之前， 所述反应混合物通过除去所述碱性副产物而提纯。

7.据权利要求4的方法，其还包括从所述反应混合物中回收式(V) 的硼酸的羧酸盐，该方法包括：

a)从所述混合物中除去水；

b)酯化式(V)的酸的硼酸官能团；

c)通过过滤除去副产物盐；

d)将步骤b)得到的式(V)酸的酯进行水解；和

e)回收所述产物。

8.根据权利要求7的方法，其中通过共沸蒸馏从所述混合物中除去水。

9.根据权利要求7的方法，其中通过借助共沸蒸馏除去水而完成所述 酯化。

10.根据权利要求7的方法，其中通过向所述溶剂混合物中添加水， 将式(V)酸的酯进行水解。

11.根据权利要求4或7的方法，其中式(V)硼酸的羧酸盐为碱金 属或碱土金属盐。

12.一种结晶形式的式(Va)化合物

13.根据权利要求12的化合物，其为无水或实质上一水合物或二水合 物形式。