[发明专利]靶向速释泡腾制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种新的制剂方法，更确切的说涉及一种具有靶向传递、能迅速起效、并具 有良好遮味功能的泡腾制剂及其制备方法。使用本发明揭示制剂方法制备的产品，还具有一 定的调节机体酸碱度，降低氧化应激，预防疾病的功能。

背景技术

泡腾片或泡腾颗粒剂具有很多的优点，如能在水中迅速崩解，使有效成份迅速释放，充 分保持有效成份的生理活性，提高生物活性物质的稳定性，促进人体对有效成份的迅速吸收， 便于服用，等等。

机体酸化是疾病患者和老年人的普遍存在现象，健康者和青少年的机体全部是微碱性的。 在酸性环境中，自由基的产生更容易，使机体的氧化应激水平升高，而氧化应激(Oxidative Stress，OS)是机体内各种细胞损伤的主要原因，被认为是造成糖尿病和糖尿病慢性并发症， 肺纤维化、癫痫、高血压、动脉粥样硬化和相应的心血管疾病、癌症、肾病变、和帕金森病 等疾病的重要原因。虽然根据临床测评结果发现，酸性体质不一定出现病变，很多患者如癌 症患者，基本上都是酸性体质，但是维持机体处于微碱性状态，是降低氧化应激水平的重要 手段之一。

食品的酸碱性，并非以口感确定，而是由食品在体内消化吸收代谢后所产生的结果来确 定的。如果食品代谢后所产生的磷酸根、硫酸根、氯离子等离子比较多，就会造成机体酸化， 是酸性食品；如果食品代谢后所产生的钠离子、钾离子、镁离子、钙离子等离子较多，就易 于造成机体碱化，是碱性食品。柠檬酸等虽然口感酸性，但是人体新陈代谢将其转化为水和 二氧化碳，它属于中性食品。由此可见，泡腾片或泡腾颗粒剂的另一个被人类忽略了的优点 是提供机体必须的碱性物质，协助调节机体为微碱性，降低氧化应激。

综合泡腾片或泡腾颗粒剂的优点可以发现，这种制剂方法非常适合于需要快速起效的药 品，如发烧时降低体温、止痛、腹泻、降血压、睡眠、过敏、和治疗晕车，等等。但是由于 许多药品具有很强的刺激口味，如布洛芬(Ibuprofen)、扑热息痛(Acetaminophen)、盐酸 罗普拉明(loperamide)、利血平(Reserpine)、阿普唑仑(Alprazolam)、苯海拉明 (diphenhydramine)、和茶苯海明(Dimenhydrinate)，等等，无法用泡腾片或泡腾颗粒剂这 种制剂方法。虽然许多研究结果找到了遮蔽这些药物刺激性味道的方法，但是在本发明之前， 还没有成功将这些药物制备成泡腾片和泡腾颗粒剂。关键问题在于存在三大问题，一是已报 道的对这些刺激性味道的药物包裹层在制备泡腾剂型时，在固体酸碱剂存在下会出现破裂， 而造成所制备的泡腾剂遮味功能达不到要求；其二，传统泡腾剂内的酸剂含量很高，水溶后 的水溶液pH值均小于5，药物的溶出快，而造成所制备的泡腾剂遮味功能达不到要求；其三， 已报道的包裹方法均造成药物有效成分的释放缓慢，无法达到泡腾剂设计快速起效目的。

例如，美国专利US5587179报道了使用低熔点脂肪酸酯或者蜂腊作为包裹材料，将这些 有刺激口味的药物包裹在高分子的脂肪酸酯或者蜂腊中，因为这些低熔点的脂肪酸酯或者蜂 腊在温度30℃以上就熔化，而释放出包裹在其内的药品。这种方法无法彻底避免在常温下药 物的溶出，遮味功能达不到要求，并且在体内的药品释放较慢，并且该制剂不具备靶向功能， 使用该方法制备的药物泡腾剂，其水溶液均出现较刺激性味道，作为泡腾片或泡腾颗粒剂这 种制剂方法并不成功。

因此本领域迫切需要一种具有靶向传递、能迅速起效、并具有良好遮味功能的泡腾制剂 及其制备方法。

发明内容

本发明的一个目的在于获得一种泡腾剂，其具有靶向传递、能迅速起效、并具有良 好遮味功能，同时还具有一定的调节机体酸碱度，降低氧化应激，预防疾病的功能。

本发明另一目的旨在提供一种新发明泡腾剂的制剂方法。

本发明再一目的旨在提供一种本发明的泡腾剂的用途。

本发明第一方面提供一种泡腾剂，包括有效量的泡腾基质，还包括：

治疗有效量的活性物质，以及

有效量的靶向释放物质，其中所述靶向释放物质为覆盖所述活性物质的高分子聚合物包 衣材料，且所述高分子聚合物包衣材料包括仅溶于人和/或动物胃内pH环境的高分子聚合物；

其中所述高分子聚合物占所述高分子包衣材料总重量不低于0.5重量％。