[发明专利]靶向速释泡腾制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种泡腾剂，其特征在于，以泡腾剂总重量计算：包括25-90％的泡腾基质，0.01-70％的活性物质，0.5-74.9％的靶向释放物质； 

所述的泡腾基质由可食用酸剂与可产生二氧化碳的可食用碱剂组成，酸剂和碱剂的摩尔比例为1∶(0.95～1.05)；所述泡腾基质的碱剂选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、甘氨酸钠碳酸盐或其组合；所述泡腾基质的酸剂选自柠檬酸、甘氨酸柠檬酸盐、柠檬酸单钠盐、苹果酸、酒石酸、富马酸或其组合； 

所述的活性物质选自快速起效药品或胃药；所述快速起效药品选自布洛芬、扑热息痛、盐酸罗普拉明、利血平、阿普唑仑、苯海拉明、或茶苯海明；所述胃药选自次柳酸铋； 

所述的靶向释放物质为覆盖所述活性物质的高分子聚合物包衣材料，且所述高分子聚合物包衣材料包括仅溶于人和/或动物胃内pH环境的高分子聚合物，其中所述高分子聚合物占所述高分子包衣材料总重量不低于0.5重量％；所述高分子聚合物选Eudragit E聚合物； 

所述高分子聚合物包衣材料中还包括单硬脂酸甘油酯，且所述单硬脂酸甘油酯和高分子聚合物的重量比为95∶5到35∶65之间； 

所述的泡腾剂的制备方法，包括如下步骤： 

(a)制备活性物质的药物颗粒粉末： 

熔化单硬脂酸甘油酯，加入上述的靶向释放物质，搅拌溶解，加入上述的活性物质，制粒，得到药物颗粒粉末； 

(b)把步骤(a)得到的药物颗粒粉末与上述的泡腾基质以及调味剂和赋形剂混合均匀，得到泡腾剂颗粒。 

2.如权利要求1所述的泡腾剂，其特征在于，以泡腾剂总重量计算：包括25-90％的泡腾基质，0.01-50％的活性物质，1-30％的靶向释放物质。 

3.如权利要求1所述的泡腾剂，其特征在于，所述高分子聚合物占所述高分子包衣材料总重量的0.5％-99.9％之间。 

4.如权利要求1所述的泡腾剂，其特征在于，所述高分子聚合物占所述高分子包衣材料总重量的5％-95％之间。 

5.如权利要求1所述的泡腾剂，其特征在于，所述单硬脂酸甘油酯和高分子聚合物的重量比为(1～8)∶1之间。 

6.如权利要求1所述的泡腾剂，其特征在于，步骤(a)中的所述活性物质的颗粒粉末通过如下方法得到： 

(I)提供高分子聚合物的单硬脂酸甘油酯溶液、活性物质的混合物； 

(II)所述步骤(I)的混合物进行制粒得到步骤(a)中的活性物质的颗粒。

7.如权利要求6所述的泡腾剂，其特征在于，步骤(I)中所述活性物质的细度不大于100目。 

8.如权利要求6所述的泡腾剂，其特征在于，所述步骤(II)采用喷洒制粒法进行制粒。 

9.如权利要求8所述的泡腾剂，其特征在于，步骤(II)的制粒方法包括如下步骤：所述步骤(I)的混合物在通过摄氏40℃±5℃进行整粒30分钟～60分钟；得到步骤(a)中的活性物质的颗粒。 

10.一种如权利要求1所述的泡腾剂的用途，其特征在于，所述泡腾剂在制备靶向释放药物、使药物快速起效、或遮避药物的刺激性味道的药物中的应用。